Kā darbojas azelastīns
Alerģijas gadījumā, piemēram, pret zālāju ziedputekšņiem vai dzīvnieku matiem, vielas, kas faktiski ir nekaitīgas (alergēni), organismā izraisa pārmērīgu imūnreakciju. Eksperti vēl nav pārliecinoši noskaidrojuši, kāpēc dažiem cilvēkiem tas notiek. Tomēr alerģiskas reakcijas gaita tagad ir ļoti labi izprotama un ir ļāvusi izstrādāt pretalerģiskus līdzekļus.
H1 antihistamīna līdzekļi, piemēram, azelastīns
Daži no tiem pieder H1 antihistamīna klasei. Alerģijas gadījumā noteiktas aizsargšūnas (tuklās šūnas) audu spraugās izdala lielu daudzumu iekaisuma vēstneša histamīna. Tas saistās ar noteiktām audu šūnu (histamīna receptoru) dokstacijas vietām un signalizē tām, ka tikko ir iedarbināta imūnreakcija.
Rezultātā, piemēram, nazofarneksa un acu gļotādas tiek labāk apgādātas ar asinīm, lai tur transportētu tālākas imūnās šūnas. Audi apsārt, uzbriest un rodas nieze, lai noņemtu visus iespējamos svešķermeņus. Turklāt izplūst audu šķidrums, lai noskalotu svešķermeņus un patogēnus – tek deguns un asarojas acis.
Azelastīna īpašā iezīme ir tā “kombinētais efekts”: papildus antihistamīna iedarbībai tas arī stabilizē tuklo šūnas, liekot tām izdalīt mazāk histamīna, ja tās tiek kairinātas.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Lietojot azelastīna deguna aerosolu un acu pilienus, ļoti maz aktīvās vielas nonāk sistēmiskajā cirkulācijā. Lietojot azelastīna tabletes, azelastīns caur zarnām ātri uzsūcas asinīs un pēc tam ātri izplatās pa ķermeņa audiem.
Pēc aptuveni 20 stundām aktīvās sastāvdaļas līmenis asinīs ir samazinājies uz pusi. Noārdīšanās produkts desmetilazelastīns, kas arī ir efektīvs un veidojas aknās, pēc apmēram 50 stundām sadalās uz pusi vai izdalās.
Apmēram trīs ceturtdaļas aktīvās sastāvdaļas un tās sadalīšanās produktu izdalās ar izkārnījumiem, pārējais izdalās no organisma ar urīnu.
Kad lieto azelastīnu?
Pretalerģiskais līdzeklis azelastīns ir apstiprināts sezonāla un visu gadu alerģiskā rinīta (piemēram, siena drudža) un alerģiskā konjunktivīta ārstēšanai.
Lietošanas laikā vienmēr ievērojiet ārsta vai farmaceita norādījumus vai informāciju, kas norādīta lietotā preparāta lietošanas instrukcijā.
Kā lietot azelastīnu
Acu pilieni
Ja vien nav norādīts vai norādīts citādi, pieaugušie var lietot azelastīna acu pilienus divas reizes dienā (1 piliens katrā acī). Smagu simptomu gadījumā ievadīšanu var palielināt līdz četrām reizēm dienā.
Acu pilienus var lietot arī bērniem – vecums, kurā tie jālieto, var būt atkarīgs no konkrētā preparāta. Vislabāk par to jautāt pediatram vai farmaceitam.
Lietojot azelastīna acu pilienus, jāievēro stingra higiēna (iepriekš nomazgāt rokas, ar flakona atvēršanu neaiztikt aci, ievērojot preparāta derīguma termiņu pēc atvēršanas – tas parasti ir četras nedēļas).
Deguna aerosols
Ja vien nav norādīts vai noteikts citādi, pieaugušie lieto azelastīna deguna aerosolu divas reizes dienā ar vienu aerosolu katrā nāsī. Pirms pirmās lietošanas aerosols vairākas reizes jāiedarbina, lai piepildītu sūkņa mehānismu.
Vēl viens ieteikums deguna pilienu lietošanai bērniem: ja ievadīšanas laikā bērns tur galvu nedaudz noliektu uz priekšu, mazāk rūgtās garšas šķīduma iztecēs pa rīkli un to garšos mutē.
tabletes
Azelastīna tabletes parasti lieto divas reizes dienā, uzdzerot glāzi ūdens, neatkarīgi no ēšanas. Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, un tiem, kuriem ir aknu vai nieru darbības traucējumi, ārstēšana jāsāk ar vienu tableti dienā vakarā – precīzākus norādījumus sniegs ārstējošais ārsts. Saskaņā ar ārsta recepti dažas tabletes ir apstiprinātas lietošanai bērniem līdz sešu gadu vecumam.
Kādas ir azelastīna blakusparādības?
Lietojot azelastīnu, rūgta garša var izraisīt sliktu dūšu, ja deguna aerosols netiek lietots pareizi (smidzinot, galva ir noliekta atpakaļ).
Katrs simts līdz tūkstotis ārstēto cilvēku sūdzas par vieglu acu un deguna gļotādas kairinājumu, kā arī šķaudīšanu un deguna asiņošanu.
Kas man būtu jāzina, lietojot azelastīnu?
Mijiedarbība
Līdz šim mijiedarbība starp azelastīnu un citām aktīvajām sastāvdaļām ir zināma tikai tad, ja to lieto tabletēs. Deguna aerosols un acu pilieni neuzrāda nekādu mijiedarbību nenozīmīgas uzsūkšanās dēļ.
Azelastīnu noārda aknu enzīms citohroms 2D6 (CYP2D6). Zāles, kas inhibē šo enzīmu, var paaugstināt azelastīna līmeni asinīs. Tas var palielināt blakusparādību biežumu.
Piemēri ir antidepresanti (piemēram, citaloprams, fluoksetīns, moklobemīds, paroksetīns, venlafaksīns, sertralīns), pretvēža līdzekļi (piemēram, vinblastīns, vinkristīns, doksorubicīns, lomustīns) un noteikti HIV līdzekļi (piemēram, delavirdīns, ritonavīrs).
Sedatīvie līdzekļi, miegazāles, antipsihotiskie līdzekļi, citi alerģijas līdzekļi un arī alkohols var neprognozējami pastiprināt azelastīna nomācošo iedarbību.
Vecuma ierobežojums
Vecums, kurā azelastīna preparāti ir apstiprināti, ir atkarīgs no attiecīgā preparāta. Sīkāku informāciju par to sniedz lietošanas instrukcija, kā arī ārsts un farmaceits.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Acu pilienus un deguna aerosolu var lietot gan grūtniecības, gan zīdīšanas laikā.
Kā iegūt medikamentus ar azelastīnu
Azelastīna deguna aerosolam un acu pilieniem Vācijā, Austrijā un Šveicē recepte nav nepieciešama, un tos var iegādāties jebkurā aptiekā.
Azelastīna tabletēm vai deguna aerosoliem kombinācijā ar glikokortikoīdu (“kortizonu”) ir nepieciešama recepte visās trīs valstīs. Tomēr azelastīna tabletes pašlaik nav pieejamas Vācijā, Austrijā vai Šveicē (no 2021. gada novembra).
Kopš kura laika azelastīns ir zināms?
Azelastīns jau pieder pie otrās paaudzes H1 antihistamīna līdzekļiem un tādējādi ir pirmo pieejamo alerģisko līdzekļu tālāka attīstība. Salīdzinot ar tā priekšgājējiem, tam ir mazāk blakusparādību un tas ir labāk panesams. Azelastīna deguna aerosols un tabletes tika apstiprinātas 1991. gadā, kam sekoja acu pilieni, kas satur aktīvo vielu azelastīnu 1998. gadā.
