DOAKS

Izvēlne

Tiešie perorālie antikoagulanti (saīsinājums: DOAKs) ir komerciāli pieejami apvalkotā veidā tabletes un kapsulas. Pēc definīcijas tie ir mutiski narkotikas. Daži attiecīgo zāļu grupu pārstāvji ir pieejami arī kā infūzijas preparāti. Rivaroksabāns (Xarelto) un dabigatrāns (Pradaxa) bija pirmās aktīvās sastāvdaļas, kas tika apstiprinātas 2008. gadā. DOAK tika izstrādāti kā mazmolekulāri heparīni un K vitamīna antagonisti. Kā jauns narkotikas, DOAK un to antidoti ir ievērojami dārgāki nekā viņu priekšgājēji.

Struktūra un īpašības

Xa faktora inhibitori ir paredzēti, lai L formā saistītos ar zāļu mērķa faktora Xa aktīvo vietu. Mūsdienu un mutvārdu trombīna inhibitori ir nepeptīdu struktūra.

ietekme

DOAK (ATC B01AF, ATC B01AE) piemīt antikoagulanta un antitrombotiskas īpašības. To ietekme ir balstīta uz asinis recēšanas faktori. Xa faktora inhibitori inhibēt faktoru Xa un trombīna inhibitori inhibē trombīnu (II faktors). Abi faktori ir galvenie faktori asinis sarecēšana. Aģenti tiek dēvēti par tiešiem, jo ​​to iedarbība nav atkarīga no antitrombīna un tie tieši mijiedarbojas ar asinsreces faktoriem (nevis kavē to sintēzi, tāpat kā K vitamīna antagonisti).

Indikācijas

Trombemboliskas slimības profilaksei un ārstēšanai, piemēram, dziļo vēnu tromboze un plaušu embolija.

Deva

Saskaņā ar SPC. Atšķirībā no mazmolekulāri heparīni, vairums DOAK nav jāinjicē, bet tos var lietot perorāli, vienu vai divas reizes dienā atkarībā no narkotikām. Salīdzinājumā ar K vitamīna antagonistiem, piemēram, fenprokumons, tiem ir prognozējama un lineāra farmakokinētika un ātra darbības sākums. Devas ir vienkāršas (fiksētas) un nav terapijas uzraudzība ir nepieciešams. Salīdzinoši īss darbības ilgums, salīdzinot ar K vitamīna antagonistiem, var būt trūkums, ja tiek izlaista viena vai vairākas devas.

Aģenti

Xa faktora inhibitori:

  • Epiksabs
  • Betriksabāns (Bevyxxa)
  • Edoksabāns (Lixiana)
  • Rivaroksabana (Xarelto)

Trombīna inhibitori:

Mijiedarbība

Narkotika mijiedarbība var rasties ar līdzekļiem, kas ietekmē asinis sarecēšana.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver asiņošanu dažādos orgānos. Pieejamie pretlīdzekļi ir alfa eksanets un idarucizumabs.