Izvēlne
Dabigatrāns ir komerciāli pieejams kapsulu formā (Pradaxa). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2012. gada. Tas pirmo reizi tika apstiprināts 2008. gadā.
Struktūra un īpašības
Dabigatrāns (C.25H25N7O3Mr = 471.5 g / mol) narkotikas kā mezilāts un priekšzāles dabigatrāna eteksilāta veidā, ko organismā esterāzes metabolizē līdz dabigatrānam. Reakcija nav atkarīga no CYP450. Dabigatrāna eteksilāts ir dzeltenbalts vai dzeltens pulveris kas šķīst ūdens ar 1.8 mg / ml, un tai ir nepeptīdiska struktūra.
ietekme
Dabigatrānam (ATC B01AE07) piemīt antitrombotiskas un antitrombocītu īpašības. Tas ir spēcīgs, konkurētspējīgs, atgriezenisks un tiešs trombīna inhibitors. Trombīns ir serīna proteāze, kas katalizē fibrinogēns līdz fibrīnam un tam ir galvenā loma asinis sarecēšana. Dabigatrāns tiek uzskatīts par iespējamo pēcteci fenprokumons or varfarīnu. Atšķirībā no K vitamīna antagonistiem tam ir lineāra, paredzama farmakokinētika un tas nav nepieciešams uzraudzība. Fenoprokumons ir aizkavējies darbības sākums, šaurs terapeitiskais diapazons, ir nosliece uz mijiedarbība, un prasa tuvu uzraudzība.
Indikācijas
- Novēršana trieka un sistēmiski embolija pieaugušiem pacientiem ar nonvalvular priekškambaru fibrilācija.
- Pieaugušo pacientu ārstēšana ar dziļo vēnu tromboze un / vai plaušu embolija pēc iepriekšējas apstrādes ar frakcionētu vai nefrakcionētu heparīns 5 dienas un atkārtotu dziļu profilakse vēnas tromboze un / vai plaušu embolija.
Deva
Saskaņā ar SPC. Dabigatran parasti lieto no rīta un vakarā neatkarīgi no ēdienreizēm. Pusperiods ir 11-14 stundas.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Smaga nieru mazspēja
- Kombinācija ar P-gp inhibitoriem, piemēram, hinidīns, dronedarons, ritonavīrs, tipranavīrs, nelfinavīrs, sakvinavīrs, ciklosporīns, un takrolīms.
- Sistēmiska ārstēšana ar ketokonazols or itrakonazols.
- asiņošana
- Pacienti ar hemorāģisko diatēzi vai ar hemostāze spontāni vai ar medikamentiem.
- Orgānu bojājumi ar klīniski nozīmīgas asiņošanas risku, ieskaitot hemorāģisku cerebrovaskulāru apvainojumu pēdējo 6 mēnešu laikā
- Aknu darbības traucējumi vai aknu slimības, kas, domājams, ietekmēs izdzīvošanu
- Mākslīgā sirds vārstuļa nomaiņa
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
- Līdzekļi, kas ietekmē asinis sarecēšana.
- Ticagrelor
- Amiodarons
- Verapamils
Dabigatrāns nesadarbojas ar CYP450, bet ir izplūdes nesēja substrāts P-glikoproteīns. P-gp inhibitori var palielināt dabigatrāna koncentrāciju plazmā, tāpēc dažos gadījumos tie ir kontrindicēti. Un otrādi, P-gp induktori var samazināt koncentrāciju plazmā un vājināt dabigatrāna iedarbību. Apvienojot ar pantoprazols, ir novērots AUC samazinājums, jo PPI pazemina kuņģa pH.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver asiņošanu dažādos orgānos, piemēram, kuņģa-zarnu trakta asiņošana un deguna asiņošanaun gremošanas traucējumi. Pārdozēšana palielina asiņošanas risku. Antivielu fragments idarucizumabs ir pieejams kā pretlīdzeklis asiņošanai.
