Bromperidols ir viena no klasiskajā sastāvā esošajām aktīvajām sastāvdaļām neiroleptiķi. Ļoti spēcīgai vielai ir spēcīga antipsihotiska iedarbība. Tā ir viena no sekojošām vielām haloperidols, kas atklāja plašu lietošanu psihiatriskajās slimnīcās ar marķējumu Haldols sākums 1960. gadu vidū.
Kas ir bromperidols?
Bromperidols ir viena no klasiskajā aktīvajām sastāvdaļām neiroleptiķi. Bromperidols ir molekulārā formula C21H23BrFNO2, un tā ir aktīvā viela, kas ir īpaši efektīva cīņā pret šizofrēnija (halucinācijas, maldinošas domas utt.). Pēc tam, kad to 1966. gadā izstrādāja Janssen Pharmaceuticalica, to pārdeva ar zīmoliem Bromidol un Bromodol. Mūsdienās tas ir ietverts arī narkotikas Piemēram, Impromen un Tesoprel. Bromperidols pieder butirofenonu klasei, ko lieto vienīgi šizofrēnija. Visiem šīs narkotiku grupas dalībniekiem ir 1-fenil-1-butenona veidojošais elements. Tā kā bromperidols tajā laikā bija viens no pirmajiem sintezētajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem, to uzskata par klasisku vai tipisku neiroleptisku līdzekli. Spēcīgo antipsihotisko īpašību dēļ tas ir ļoti spēcīgs līdzeklis, pat kā zems deva no bromperidola sasniedz augstu efektu. Tomēr kā spēcīgs antipsihotisks līdzeklis nomierina tikai vāji. Tas nevar regulēt iekšēju nemieru, miega traucējumus, trauksmi un uzbudinājuma stāvokļus, kas rodas psihotiskas epizodes laikā. Tāpēc akūtā gadījumā bromperidolu parasti lieto ar zemas iedarbības neiroleptisko līdzekli psihoze.
Farmakoloģiskā iedarbība
Šizofrēnijas pozitīvie simptomi psihoze parasti tiek uzskatīts, ka to izraisa pārmērīga koncentrācija no neiromeditors dopamīna mezo-limbiskajā daļā smadzenes. Bromperidols, tāpat kā pārējie tās narkotiku grupas pārstāvji, spēj bloķēt ZVA izdalīšanos neiromeditors darbojoties kā D2 receptoru antagonists. Realitātes nepareizie priekšstati, pārpratumi un psihomotoriskā uzbudinājums mazinās. Tomēr, ja vien neiroleptisks līdzeklis ar spēcīgu nomierinošs efekts tiek ievadīts vienlaikus, negatīvie simptomi var pastiprināties. Pat ar bromperidolu, šizofrēnija var ārstēt tikai simptomātiski. Tomēr pacients kļūst mierīgs un spēj uztvert viņu stāvoklis kā patoloģisks.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Pirms ārstēšanas ar bromperidolu a asinis tiek iegūts skaitlis, ko papildina diferenciālis asins skaits. Zāļu devas tiek noteiktas individuāli. Vidējais deva tiek uzskatīts par 5 līdz 20 mg bromperidola dienā. Maksimālais deva tiek uzskatīts par 50 mg. Akūtā formā terapija, tāpat kā ar citiem neiroleptiķi, tiek ievadīta lielāka deva nekā ilgstošas un recidīvu profilakses gadījumā. Ilgtermiņā terapija, pacients saņem zāles kopā ar maltīti. Ietekme ir ātra pēc sākotnējās pārvalde: tādi simptomi kā dzirdes un redzes halucinācijas un paranojas idejas parasti drīz izzūd. Bromperidolam ir 50 reizes spēcīgāka antipsihotiska iedarbība nekā hlorpromazīns. Hlorpromazīns bija pirmais neiroleptiskais līdzeklis tajā laikā un tiek izmantots kā atsauce klasisko neiroleptisko līdzekļu efektivitātes salīdzinājumā. Bromperidols, atšķirībā no zemas iedarbības šizofrēnijas līdzekļiem, neizraisa miegainību un neizraisa arī hipotensija, kas samazina asinsrites sabrukšanas risku.
Riski un blakusparādības
Kā ļoti spēcīgs antipsihotisks līdzeklis, bromperidolam ir arī daudzas blakusparādības, no kurām vissliktākā ir ekstrapiramidālais sindroms (EPS). Pēc tam pacientiem rodas Parkinsonam līdzīgi simptomi ar muskuļu stīvumu (stingrību), nemieru sēdus stāvoklī, trīci utt. Tāpēc cilvēkiem ar šizofrēniju ar šādām sekām tiek piešķirta papildu antiholīnerģiskie līdzekļi. Ārstēšana ar bromperidolu izraisa strukturālas izmaiņas smadzenes nozīme atkarībā no devas līmeņa un terapijas ilgums. Pētījumos ar dzīvniekiem smadzenes tilpums un svars (neiro-deģenerācija) tika samazināts par aptuveni 10%. Bromperidola lietošanas laikā visbiežāk sastopamās blakusparādības ir baltas asinis šūnu deficīts (leikopēnija), asins šūnu skaita samazināšanās (anēmija), matu izkrišana, agri un kavējas diskinēzija, ekstrapiramidāls sindroms, elpošanas distress, pneimonija, trombembolija, Parkinsona slimība simptomi, piespiedu kustības, piemēram, skatiens, rīšana un mēle spazmas un ārkārtīgs satraukums. Reizēm hipotensija, paātrināts sirds biežums, un var rasties perifēra tūska. Retos gadījumos caureja, nelabums, vemšana, apetītes zudums, veģetatīvie simptomi, alerģiskas reakcijas, miegainība, smadzeņu lēkmes, traucēta runa un atmiņa, novērotas miega problēmas, ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms un nomākts garastāvoklis. Bromperidolu nedrīkst lietot pacienti ar komas stāvokli, paragrupa alerģija, bērni līdz 12 gadu vecumam un personas, kurām ir sirds, nieru, aknu mazspēja, Prostatas palielināšanās ar atlikušo urīna veidošanos, akūta urīna aizture, smaga hipotensija, Parkinsona slimība, endogēns depresija, smadzeņu organiskā slimība, smaga epilepsija, hipertiroīdisms, zināms alerģija uz aktīvo sastāvdaļu, glaukoma, miokarda infarkts un akūta narkotika vai alkohols atkarība. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši auglības bojājumus. Lai gan vēl nav pieejami secinājumi par līdzīgu iedarbību uz cilvēkiem, grūtniecēm aktīvā viela jālieto tikai ļoti piesardzīgi. Bērniem mātēm, kuras laktācijas laikā saņēma bromperidolu, vēlāk parādījās ekstrapiramidāli simptomi. Pacientiem ar sirdsdarbības traucējumiem un gados vecākiem cilvēkiem var būt traucēta sirds ierosmes vadīšana. Tā kā bromperidols, tāpat kā citi neiroleptiskie līdzekļi, veicina prolaktīna, kas tiek uzskatīta par ierosinātāju dažos vēža gadījumos, piemēram krūts vēzis, tas jālieto arī pacientiem ar krūts vēzi tikai pēc steidzamas indikācijas. Tas pats attiecas uz cilvēkiem ar patoloģiskām slimībām asinis līmeņiem. Visos šajos gadījumos regulāri medicīniski uzraudzība jānodrošina pacienti. Tā kā aktīvā viela, piemēram, epilepsijas līdzekļos, pazemina krampju slieksni, to viņiem drīkst ievadīt tikai tad, ja viņi saņem arī pretkrampju līdzekļus. Alkoholiskie dzērieni un nomierinoši līdzekļi pastiprina bromperidola iedarbību, bet tēja, kafija, un citi dzērieni ar kofeīnu vājina tā iedarbību.
