Atazanavirs ir aktīva medicīniska viela. To lieto HIV infekcijas ārstēšanai.
Kas ir atazanavīrs?
Atazanavirs ir medicīniska aktīvā sastāvdaļa. To lieto terapija HIV infekciju. Zāles atazanavīrs ir komerciāli pieejams Vācijā ar nosaukumu Reyataz. To lieto iekšķīgi un lieto HIV infekciju ārstēšanai. Zāles pieder HIV proteāzes inhibitoru grupai. ASV Pārtika un Narkotikas Administrācija (FDA) apstiprināja zāles 2003. gada jūnijā, pēc tam ES 2004. gada martā. Par licences turētāju darbojas ASV farmācijas uzņēmums Bristol-Myers Squibb.
Farmakoloģiskais efekts
Atazanaviram piemīt pretvīrusu īpašības. Vielas iedarbības pamatā ir HIV proteāzes inhibīcija. Tas ir ārkārtīgi svarīgi HIV vīrusa nobriešanā. Vīrusu HIV proteāzi saista atazanavīrs. Nomācot vīrusu fermentu, ir iespējams apturēt vīrusa pavairošanu. Pārtraucot replikācijas procesu, vīrusa slodze organismā tiek samazināta. Lielākā daļa atazanavira saistās ar proteīni (albumīns) iekš asinis. Zāles tiek sadalītas aknu ceļā, izmantojot citohroma sistēmu. Ja cits HIV proteāzes inhibitors tiek lietots, tas noved pie lēnākas atazanavira sadalīšanās aknas. Tādā veidā zāles var sasniegt ilgāku efektu. Vielas pusperiods ir aptuveni septiņas līdz divpadsmit stundas. Ir iespējams kombinēt atazanaviru ar NRTI (nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem). Tie ir triptāzes inhibitori. Atazanavira efektivitāte ir novērtēta vairākos pētījumos. Tika konstatēts, ka tā efektivitāte ir salīdzināma ar citiem HIV proteāzes inhibitoriem.
Medicīniskā lietošana un lietošana
Kā daļa no kombinētās pretretrovīrusu zāles terapija, atazanaviru lieto HIV infekcijas ārstēšanai (AIDS). Zāles ir apstiprinātas pieaugušiem pacientiem. Atšķirībā no citiem preparātiem, pietiek ar atazanavira lietošanu tikai vienu reizi dienā. Tas ir saistīts ar ilgo zāļu pussabrukšanas periodu. To ievada formā tabletes, kuru pacients lieto pēc ēšanas. Zāļu deva ir 1 x 300 miligrami vai 1 x 100 mg vienā tabletē. Lietojot, pastāv arī kombinācija starp atazanaviru un a farmakokinētikas pastiprinātājs piemēram, kobicistat or ritonavīrs. Šie līdzekļi pieder CYP inhibitoru grupai. Viņiem ir īpašība samazināt atazanavira metabolisko noārdīšanos. ASV tagad ir iespējams administrēt a deva 1 x 400 mg dažiem pacientiem. Šajā gadījumā, ritonavīrs tiek izlaists. Atazanavira panesamība tiek uzskatīta par labu. Tomēr zāles nedrīkst lietot gadījumos, kad aknu mazspēja vai paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu.
Riski un blakusparādības
Neskatoties uz pozitīvo panesamību, atazanavira lietošana var izraisīt dažādas nevēlamas blakusparādības. Piemēram, pacienti var piedzīvot dzelte (dzelte), nelabums, vemšana, sāpes vēderā, caureja, galvassāpes, reibonis, vai muskuļi sāpes. Dažos gadījumos, drudzis, miega problēmas, izsitumi uz āda, depresija, un ir iespējami arī perifērie neiroloģiski simptomi. Reti, paaugstināts holesterīns līmenis vai lipīdu metabolisma traucējumi, piemēram, lipodistrofija vai hiperlipidēmija tiek novēroti pēc zāļu lietošanas. Reizēm palielinās bilirubīns līmeņi asinis izraisot dzelte var būt nepieciešams pārtraukt ārstēšanu ar atazanavīru. Tomēr kopumā šis līdzeklis, visticamāk, neizraisīs traucējošas blakusparādības, nekā tas, ko izraisa salīdzināmu vielu lietošana. Mijiedarbība ar dažiem citiem narkotikas var pozēt tālāk veselība problēmu. Tomēr tas ir iespējams arī ar citiem proteāzes inhibitoriem. Piemēram, lietojot atazanaviru vai citus proteāzes inhibitorus, tādus preparātus kā neiroleptiskie līdzekļi pimozīds, midazolāms vai ergotoksīnus lietot nedrīkst. Iemesls tam ir veiksmīga mijiedarbība ar sistēmas citohromu P 450, kas maina plazmas līmeni organismā. Vienlaicīga atazanavira uzņemšana ar didanozīns, efavirenzs, klaritromicīns or stavudīns var izraisīt izmaiņas asinis plazmas līmenis. Tā kā zāles arī noārda enzīmu UGT 1A1 (uridīna glikoroziltransferāze) un tādējādi kavē netiešās bilirubīns, nav ieteicams to administrēt kopā ar narkotikas kuru degradāciju veic UGT. Tie ietver integrāzes inhibitoru raltegravīrs un proteāzes inhibitoru indinavīrs.
