Izvēlne
Raltegravirs ir pieejams tirdzniecībā kā apvalks tabletes un košļājamās tabletes (Isentress). Tas tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2007. gadā un daudzās valstīs 2008. gadā kā pirmais integrāzes inhibitors.
Struktūra un īpašības
Raltegravīrs (C.20H21FN6O5Mr = 444.4 g / mol) ir hidroksipirimidinona karboksamīds. Tas ir klāt narkotikas sāls raltegravīra formā kālijs, balts pulveris kas šķīst ūdens.
ietekme
Raltegraviram (ATC J05AX08) ir pretvīrusu īpašības. Tas ir specifisks HIV integrāzes inhibitors, kas ir atbildīgs par HIV genoma integrāciju saimniekšūnu genomā infekcijas sākumā. Tas novērš vīrusa replikāciju.
Indikācijas
Kombinācijā ar citiem pretretrovīrusu līdzekļiem narkotikas cilvēka imūndeficīta vīrusa (HIV-1) infekcijas ārstēšanai.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles lieto divas reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Raltegravīrs, atšķirībā no citiem HIV medikamentiem, nesadarbojas ar CYP450, bet to glikouronizē UDP-glikuroniltransferāze UGT1A1. Šī enzīma induktori, piemēram, rifampicīns, var samazināt koncentrāciju plazmā un prasīt a deva palielināt. UGT1A1 inhibitori, piemēram, atazanavīrs var pretēji palielināt koncentrāciju. Narkotikas kas paaugstina kuņģa pH līmeni (piemēram, omeprazols) var palielināt koncentrāciju plazmā, jo tie uzlabo raltegravīra šķīdību.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nelabums, galvassāpes, nogurums, augšējā elpošanas trakts infekcija, un drudzis. Bīstami āda ziņots par reakcijām. Citas blakusparādības ir aprakstītas zāļu aprakstā.
