Dronabinols

Izvēlne

Dronabinols ir anestēzijas līdzeklis. Federālais valsts birojs Veselība var piešķirt atbrīvojumu ierobežotai medicīniskai lietošanai. Aptiekas dronabinola preparātus var izgatavot pašas kā ekstemporālas receptes vai arī likt tos izgatavot pēc pasūtījuma. Jaunajā formulārā ir divi noteikumi:

  • Eļļainā dronabinola pilieni ir 2.5% (NRF 22.8).
  • Dronabinols kapsulas 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (NRF 22.7)

Praksē pārsvarā lieto pilienus. ASV dronabinols ir komerciāli pieejams kapsulas (Marinol) un kā šķīdumu iekšķīgai lietošanai (Syndros). Daudzās valstīs a kaņepes iekšķīgi lietojams aerosols tika apstiprināts 2013. gadā. Zemās koncentrācijās THC ir pieejams bezrecepšu zālēs cannabidiol kaņepes un no tām gatavoti izstrādājumi, piemēram, tinktūras.

Struktūra un īpašības

Dronabinols ir (-) - Δ9-Tetrahidrokanabinols (THC), kaņepju auga L. Dronabinol (C21H30O2Mr = 314.5 g / mol) ir nedaudz dzeltenīga, sveķaina un lipīga eļļa, kas sacietē auksts temperatūra. Augstas lipofilitātes dēļ tā nešķīst ūdens. Vidējas ķēdes triglicerīdi vai sezama eļļa parasti izmanto, lai sagatavotu risinājumi, un cieto tauku vai sezama eļļa tiek izmantots kapsulas. sezama eļļa trūkums ir jutīgums pret oksidāciju.

ietekme

Dronabinolam (ATC A04AD10) piemīt pretvemšanas, ēstgribas stimulējošas, pretsāpju, pretiekaisuma, muskuļus relaksējošas, nomācošas un psihotropas īpašības. Tas ir centralizēti simpatomimētisks, kas izskaidro nelabvēlīgo kardiovaskulāro ietekmi. Ietekme tiek saistīta ar saistīšanos ar kanabinoīdu receptoriem (CB) un sākas apmēram pēc 30 līdz 60 minūtēm. Psihotropie efekti ilgst 4 līdz 6 stundas, un apetītes stimulēšana ilgst līdz 24 stundām. Saistoties ar CB receptoriem, kanabinoīdi cita starpā kavē neirotransmiteru izdalīšanos no presinaptiskā neirona.

Indikācijas

Amerikas Savienotajās Valstīs dronabinols ir apstiprināts apetītes zudums ar svara zudumu AIDS pacientiem un kā 2. līnijas aģents slikta dūša un vemšana saistīts ar ķīmijterapija (skatīt arī zem nabilones). Daudzās valstīs to galvenokārt lieto hroniskām / neiropātiskām slimībām sāpes un spasticitāte.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. The deva tiek koriģēts individuāli. Dronabinolu parasti lieto perorāli. To var ievadīt arī inhalācijas veidā alkohola veidā risinājumi, līdzīgs kaņepes. Eļļainie pilieni ir bez smaržas un bez garšas, un tos lieto ēdienreizes laikā vai pēc tās uz cukura gabala vai maize, uz sviests vai sīkdatnē jogurts. Jāatzīmē, ka tie nav ūdens šķīst un tāpēc to nevar atšķaidīt ar tēju vai ūdeni. Lai palielinātu apetīti, lietojiet pirms ēšanas.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Grūtniecība un zīdīšana

Piesardzība ir ieteicama psihisku traucējumu un sirds un asinsvadu slimību gadījumā. Reaģēšanas spējas samazināšanās dēļ dalība ceļu satiksmē un mašīnu ekspluatācijā nav noteikta un aizliegta. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Farmakodinamiskā mijiedarbība ir aprakstītas ar vairākām aktīvām sastāvdaļām (skatīt zāļu aprakstu). Centrālā nomācošā iedarbība var pastiprināties vienlaikus pārvalde alkohola, nomierinoši līdzekļi, antidepresanti, pretsāpju līdzekļi un miegazāles. Antiholīnerģiskie var palielināties tahikardija. Dronabinolam ir augsts vielmaiņa pirmajā reizē un zemas biopieejamība no 10-20%. Tas biotransformējas aknas ar CYP450 līdz aktīvajam metabolītam 11-OH-dronabinolam, cita starpā. Pēc viena deva, 5 nedēļas vēlāk dronabinolu un tā metabolītus zemā koncentrācijā joprojām var noteikt urīnā un izkārnījumos.

Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības ir deva-atkarīgi, tāpēc tos galvenokārt novēro lielās devās. Tos cita starpā var attiecināt uz vielas simpatomimētiskajām un psihotropajām īpašībām. Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi vājums, sirdsklauves, ātra sirdsdarbība, vazodilatācija, pietvīkums, sāpes vēderā, nelabums, un vemšana.Centrālie traucējumi, piemēram, atmiņas zaudēšananervozitāte, apjukums, paranoja, eiforija, halucinācijas, miegainība un patoloģiska domāšana ir arī izplatīta parādība. Atkarības potenciāls tiek uzskatīts par zemu iepriekšminēto indikāciju gadījumā. Tomēr dronabinols var izraisīt atkarību un lielās devās var izraisīt atturības sindromu, tostarp uzbudināmību, miega traucējumus un nemieru.