Izvēlne
Tramadols ir komerciāli pieejams tabletes, kapsulas, kušanas tabletes, pilieni, putojošās tabletes, svecītes un kā injekciju šķīdums. (Tramvajs, vispārējs). Pieejamas arī fiksētas kombinācijas ar acetaminofēnu (Zaldiar, vispārējs). Tramadols to izstrādāja Grünenthal Vācijā 1962. gadā un ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1977. gada un Amerikas Savienotajās Valstīs kopš 1995. gada.
Struktūra un īpašības
Tramadols (C16H25NĒ2Mr = 263.38 g / mol) ir cikloheksanolamīns un tas ir narkotikas kā tramadola hidrohlorīds, balts kristālisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens. Tas ir racemats un abi enantiomēri un tā darbībā ir iesaistīts metabolīts. Tramadols ir strukturāli cieši saistīts ar SSNRI venlafaksīns.
ietekme
Tramadolam (ATC N02AX02) ir centrālas pretsāpju īpašības. Tas ir opioīds ar duālu darbības mehānisms. No vienas puses, tramadols saistās ar opioīdu receptoriem. No otras puses, inhibējot, tas ir noradrenerģisks un serotonīnerģisks neiromeditors atkārtotu uzņemšanu, tādējādi ietekmējot sāpes uztvere. Tādējādi to var uzskatīt par opioīdu un atkārtotas uzņemšanas inhibitoru, piemēram, kombināciju venlafaksīns. Tiek uzskatīts, ka par opioīdu efektu ir atbildīgs desmetilmetabolīts M1, nevis pamatsavienojums.
Indikācijas
Tramadolu lieto, lai ārstētu vidēji smagas vai smagas ilgstošas sāpes kad nonopioīdie pretsāpju līdzekļi, piemēram, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi narkotikas NPL un acetaminofēns nav pietiekami efektīvi. Saskaņā ar Cochrane pārskatu, tāpat kā daži antidepresanti, tas ir noderīgi arī neiropātijas ārstēšanai sāpes. To lieto arī sāpju mazināšanai fibromialģija.
Ļaunprātīgi izmantot
Līdzīgi kā citi opioīdi, tramadolu var ļaunprātīgi izmantot kā a narkotika, kļūst atkarīga un izraisa abstinences simptomus.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Reibums ar alkoholu, miega līdzekļiem, pretsāpju līdzekļiem, opioīdiem un psihotropām zālēm
- Vienlaicīga vai 14 dienas pirms ārstēšanas ar MAO inhibitori.
- epilepsija
- Tramadolu nedrīkst lietot zāļu aizstāšanai.
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu aprakstā.
Mijiedarbība
Tramadolu biotransformē un glikuronizē CYP3A4 un CYP2D6 uz - un -dezmetilmetabolītiem. -Dezmetiltramadols (M1), kas veidojas caur CYP2D6, ir aktīvs kā opioīds. Tāpēc mijiedarbība ar CYP induktoriem, piemēram, karbamazepīns un CYP inhibitori, piemēram, azols pretsēnīšu līdzekļi or makrolīdi ir iespējami. Kombinācija ar MAO inhibitori ir kontrindicēts un potenciāli potenciāli dzīvībai bīstams. Tā kā tramadols ir serotonīnerģisks, kombinācijā ar citiem serotonīnerģiskiem līdzekļiem narkotikas var izraisīt serotonīna sindroms (sk Serotonīna sindroms). Centrāli nomācošas zāles, piemēram, miegazāles un nomierinoši līdzekļi, un alkohols var pastiprināt tramadola nomācošo iedarbību. Kad K vitamīna antagonisti, piemēram, fenprokumons tiek izmantoti asiņošanas laiks. Tā kā tramadols var izraisīt krampjus, to nedrīkst lietot vienlaikus ar zālēm, kas pazemina krampju slieksni. Opioīdu antagonisti var vājināt tramadola iedarbību. Pilna informācija par mijiedarbība var atrast zāļu aprakstā.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežākā nelabvēlīgā ietekme ir nelabums. galvassāpesmiegainība, vemšana, aizcietējums, sausa mute, svīšana un nogurums ir izplatītas. Dažreiz ir traucējumi asinsrites regulēšanā ar sirdsklauves, zems asinsspiediens, un sabrukt, kā arī āda reakcijas. Pēc pārtraukšanas var rasties atcelšanas simptomi.
