Sibutramīns ir amfetamīns atvasinājums un kalpo kā ēstgribas nomācējs kā netiešs simpātijas stimulators nervu sistēmas. Aktīvā sastāvdaļa pieder grupai serotonīna-norepinefrīns atkārtotas uzņemšanas inhibitori un tādējādi savā darbības režīmā tuvojas dažādiem antidepresanti un ADHD zāles metilfenidāts. Narkotikas satur Sibutramīns pēc Eiropas Zāļu aģentūras ieteikuma 2010. gadā tika izņemti no tirgus Eiropas valstīs nozīmīgu blakusparādību dēļ.
Kas ir sibutramīns?
Sibutramīns pieder pie ēstgribas nomācējs grupa narkotikas un ir izmantots smagu slimību ārstēšanai aptaukošanās (liekais svars). Zāles sibutramīns, an amfetamīns atvasinājums, kas pieder pie ēstgribas nomācējs (anorektisko) zāļu grupa, tika izmantota smagu slimību ārstēšanai liekais svars (aptaukošanās), līdz 2010. gadā tā zaudēja apstiprinājumu. Sibutramīna apetīti nomācošā īpašība galvenokārt ir saistīta ar tā darbību kā a serotonīna-norepinefrīns atkārtotas uzņemšanas inhibitors (SNRI). Tā rezultātā palielinās koncentrācija no neiromeditors serotonīna un uzsvars hormons adrenalīns ārpusšūnu telpā un sinaptiskā sprauga no nervi kas ir līdzvērtīga simpātijas netiešai stimulēšanai nervu sistēmas. Briesmu vai cita stresa gadījumā simpātisks nervu sistēmas parasti to nodrošina uzsvars hormoni tiek atbrīvoti, un ķermeņa vielmaiņa ir iestatīta, lai izsauktu īslaicīgu garīgo un fizisko sniegumu lidojumam vai uzbrukumam. Īstermiņa vielmaiņas izmaiņu laikā cita starpā notiek arī apetītes nomākšana. Tā kā ir daudz kaitīgu blakusparādību, no kurām dažas ir dzīvībai bīstamas, Eiropas Zāļu aģentūra 2010. gada janvārī ieteica narkotikas kas satur sibutramīnu, vairs nav apstiprinātas ārstēšanai. Kopš tā laika šo ieteikumu ir atbalstījušas rūpnieciski attīstītās valstis, kas ir atsaukušas apstiprinājumu tādām sibutramīnu saturošām zālēm kā Reductil, Meridia un LiDa.
Farmakoloģiskais efekts
Sibutramīna dažādo ietekmi uz dažādiem audiem, orgāniem un CNS papildus apetītes nomākšanai lielā mērā var izskaidrot ar tā netiešo adrenerģisko receptoru (adrenoreceptoru) stimulēšanu. Neirotransmiteru serotonīna un norepinefrīns, palielināta ārpusšūnu koncentrācija neirotransmiteru noved pie attiecīgi paaugstinātas receptoru okupācijas un stimulēšanas. Tādējādi adrenoreceptori stimulēja vielmaiņas procesus, kas ir līdzīgi tiem, kas notiek ar “īsto” simpātisko ierosmi. Tas nozīmē, ka visi audi un orgāni, kurus inervē simpātiski nervi un tiek ietekmēti esošie adrenoreceptori. Tas attiecas arī uz CNS un trombocīti, kuru virspusē ir arī adrenoreceptori. Ietekmi uz psihi parasti var raksturot kā eiforisku un līdzīgu noteiktiem psihotropās zāles. Sibutramīna kopējo farmakoloģisko iedarbību var raksturot kā simpatomimētisku. Papildus citām nevēlamām blakusparādībām tā galvenokārt bija ietekme uz kardiovaskulārā sistēma, Piemēram, sirds aritmijas un hipertonija, kā arī spēcīgā ietekme uz psihi, kas noveda pie sibutramīnu saturošu zāļu apstiprināšanas atsaukšanas 2010. gadā.
Medicīniska lietošana un lietošana
Periods, kurā zāļu sibutramīnam bija reģistrācijas apliecība Vācijā un citās Eiropas valstīs, aptver apmēram 12 gadus, sākot no 1999. līdz 2010. gadam. Tikai Itālijā pēc divu nāves gadījumu šī narkotika tika oficiāli izņemta no tirgus jau 2002. gadā. Sibutramīnu saturošu zāļu lietošana bija pakļauta stingriem noteikumiem. Zāles bija jāizraksta tikai un vienīgi atbalstošai ārstēšanai aptaukošanās ar ķermeņa masas indekss (ĶMI) ir 30 vai vairāk. Atbalstošais šajā gadījumā nozīmēja, ka pierādīts uzturs jāievēro vienlaikus ar īpašu vingrojumu programmu. Turklāt likums bija tāds, ka aptaukošanās ārstēšana ar sibutramīnu jāpārtrauc, ja pēc 5 mēnešu ārstēšanas perioda svara zudums nav sasniedzis vismaz 3%. Apstrādājamā aptaukošanās var būt ģenētiska vai iegūta aptaukošanās. Zāles bija pakļautas arī stingriem noteikumiem par kontrindikācijām. Ārstējot sibutramīnu saturošus medikamentus, nevajadzētu veikt šādas slimības un slimības: Sirds un asinsvadu slimības, aknas un niere disfunkcija, hipertiroīdisms un glaukoma. Turklāt drošības apsvērumu dēļ grūtniecēm un zīdītājām, kā arī bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nevajadzētu lietot sibutramīnu.
Riski un blakusparādības
Papildus dažkārt dzīvībai bīstamām blakusparādībām, kas var rasties ārstēšanas laikā ar sibutramīnu un kuru dēļ zāles, kas satur šo aktīvo sastāvdaļu, ir zaudējušas apstiprinājumu, ir novērotas arī vairākas citas kaitīgas blakusparādības. Tie ietver miega traucējumus, aizcietējums, sausa mute, galvassāpes, vemšana, un nejutīgums. Turklāt ir novērotas arī nelabvēlīgas blakusparādības psiholoģiskajā un nervu zonā. Ārstēšanas laikā rodas miegainība, parestēzijas, garša traucējumi, āda var rasties izsitumi, pārmērīga svīšana (hiperhidroze), trauksme un miegainība dienā. Sibutramīna ietekme uz prātu var būt eiforiska un antidepresants. Ietekme ir līdzīga dažām antidepresanti, kas arī ir SNRI. Sibutramīns tagad ir arī aizliegto narkotiku sarakstā.
