Sibutramīns

Produkti un izņemšana no tirgus

Sibutramīns tika apstiprināts 1999. gadā, un daudzās valstīs tas bija komerciāli pieejams 10 un 15 mg kapsulu formā (Reductil, Abbott AG). 29. gada 2010. martā Abbott AG, konsultējoties ar Swissmedic, informēja sabiedrību, ka reģistrācijas apliecība ir apturēta. Kopš tā laika sibutramīnu vairs nevar izrakstīt vai izsniegt daudzās valstīs. Agrāk citi ēstgribas nomācēji ar feniletilamīna struktūru, piemēram, amfetamīns, fenilpropanolamīns un phentermine, ir izņemti no tirgus sirds un asinsvadu risku dēļ. Kanabinoīdu receptoru antagonists rimonabantu ir bijis ārpus tirgus kopš 2008. gada. ES 21. gada 2010. janvārī Eiropas Zāļu aģentūras (EMA) CHMP ieteica visā Eiropā atsaukt sibutramīna reģistrācijas apliecības. Zāles vairs nevajadzētu izrakstīt un izsniegt. CHMP lēmumu pamatoja ar lielā drošības pētījuma SCOUT (Sibutramīna kardiovaskulārā iznākuma pētījums) rezultātiem un secināja, ka ārstēšanas ieguvumi neatsver kardiovaskulāros riskus. Vienlaikus tika konstatēts, ka mērens svara zudums palielina tādu nopietnu nemetālu kardiovaskulāru notikumu risku kā miokarda infarkts un trieka. Tomēr tas notika arī uz fona, ka zāles netika lietotas atbilstoši piesardzības pasākumiem ekspertu informācijā (!)

Struktūra un īpašības

Sibutramīns (C.17H26ClN, M.r = 279.8 g / mol) ir terciārais amīns, un narkotikās tas ir kā sibutramīna hidrohlorīds, kā monohidrāts un racemāts. Tam ir feniletilamīna struktūra, piemēram, vecākiem apetītes slāpētājiem, kuri visi vairs nav pieejami tirdzniecībā (skat. Iepriekš). ADHD narkotikai metilfenidātam ir arī strukturāla līdzība ar sibutramīnu.

ietekme

Sibutramīns (ATC A08AA10) ir ēstgribas nomācējs un palielina sāta sajūtu. Ietekme ir saistīta ar neirotransmiteru atkārtotu uzņemšanu norepinefrīns un serotonīna un, mazākā mērā, dopamīna (1. attēls). Tos galvenokārt ietekmē divi amīnu metabolīti, kas veidojas, izmantojot CYP3A4. Vai termoģenēzes pieaugums ir saistīts ar efektu, tiek apspriests, bet ir pretrunīgs. Sibutramīns pieder selektīvajiem serotonīna un norepinefrīns reabsorbcijas inhibitoru (SSNRI) grupa un sākotnēji tika izstrādāta kā antidepresants bet nav pētīts vai apstiprināts kā tāds. SSNRI venlafaksīns un duloksetīna tiek tirgoti kā antidepresanti un arī ir ēstgribas nomācējs efektus.

Indikācijas

Uztura atbalstoša ārstēšana aptaukošanās pacientiem ar ķermeņa masas indeksu vismaz 30 kg / m² (aptaukošanās), kuriem tikai ar atbilstošiem svara samazināšanas pasākumiem nav bijusi pietiekama atbildes reakcija.

Ļaunprātīgi izmantot

Sibutramīns ir iekļauts dopings saraksts kā stimulants.

Deva

Sibutramīnu lieto no rīta kopā ar ēdienu vai bez tā, ar pietiekamu daudzumu šķidruma. Ja 5 mēnešu laikā svara zudums nav sasniedzis vismaz 3%, terapija jāpārtrauc.

Kontrindikācijas un mijiedarbība

Sibutramīns ir kontrindicēts daudzos apstākļos un slimībās, piemēram, bērniem un pusaudžiem <18, garīga slimība, iepriekšējās un esošās sirds un asinsvadu slimības, smaga nieru un aknu disfunkcija, hipertiroīdisms, šaurs leņķis glaukoma, grūtniecībaun zīdīšanas periods. Narkotika mijiedarbība ir iespējamas ar daudzām aktīvām sastāvdaļām. Sīkāku informāciju skatiet zāļu lietošanas instrukcijā.

Nevēlamās blakusparādības

Iespējama kopīga nelabvēlīgu ietekmi ietvert aizcietējums, apetītes zudums, sausa mute, bezmiegs, galvassāpes, tahikardija, sirdsklauves, pieaugums asinis arteriālais spiediens hipertonija, vazodilatācija, pietvīkums, nelabums, palielināta apetīte, hemoroīda simptomu palielināšanās, dispepsijamiegainība, nervozitāte, parestēzijas, trauksme, miegainība, garša traucējumi, svīšana un āda izsitumi. Citi pēc profesionālās informācijas.