Pregabalīns

Izvēlne

Pregabalīns ir komerciāli pieejams kapsulu formā un šķīduma iekšķīgai lietošanai (Lyrica, generics). Tas tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs un ES 2004. gadā un daudzās valstīs 2005. gadā.

Struktūra un īpašības

Pregabalīns (C.8H17NĒ2Mr = 159.2 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas šķīst ūdens. Tas tika izstrādāts kā aģentūras pēctecis gabapentīns (Neirontīns, vispārējs), lai uzlabotu tā farmakokinētiskās īpašības. Pregabalīns ir izobutila atvasinājums neiromeditors GABA un pastāv kā -enantiomērs. -Enantiomērs ir farmakoloģiski neaktīvs.

ietekme

Pregabalīnam (ATC N03AX16) ir pretsāpju, pretepilepsijas, trauksmes un nomierinošs īpašības. Centrālajā nervu sistēmas, tas samazina dažādu neirotransmiteru, piemēram, izdalīšanos glutamāts, norepinefrīns, un viela P, tādējādi samazinot neironu uzbudināmību.

Darbības mehānisms

Kā ar gabapentīns, ietekme ir saistīta ar saistību ar regulējošo α2-δ-apakšvienība ar spriegumu kalcijs presinaptisko neironu kanāli. Šie kanāli sastāv no 4 apakšvienībām un ir starpnieki kalcijs jonus neironos, izraisot neirotransmiteru eksocitozi un tādējādi vadot darbības potenciāls pāri sinapsei. Pregabalīna saistīšana samazina kalcijs jonus, izmantojot konformācijas izmaiņas (attēls). Kādas ir atšķirības no prekursora gabapentīns? Pregabalīns ar lielāku afinitāti saistās ar kalcija kanāliem, ir augstāks biopieejamība, lineārā farmakokinētika, un tas jālieto retāk. Gabapentīns nav indicēts trauksmes traucējumi vai ārstēšanai fibromialģija.

Indikācijas

  • Perifēra un centrāla neiropātiska sāpes (piemēram, diabētiskā neiropātija, posterpētiskā neiralģija, muguras smadzeņu traumas)
  • Daļējas lēkmes ar sekundāru vispārinājumu vai bez tā.
  • Ģeneralizēti trauksmes traucējumi

Dažās valstīs pregabalīns ir papildus apstiprināts fibromialģija.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Kapsulas parasti lieto divas līdz trīs reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Ārstēšanu sāk pakāpeniski, un ieteicams arī pakāpeniski samazināt deva apstājoties.

Ļaunprātīgi izmantot

Pregabalīnu var izmantot kā nomierinošu līdzekli narkotika.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Pregabalīnam ir zems farmakokinētisko zāļu potenciāls mijiedarbība jo tas gandrīz netiek metabolizēts un izdalās nemainīts ar niere. Tā dēļ nomierinošs īpašības, tas var pastiprināt alkohola un lorazepāms (Temesta, sugas vārdi). Elpošanas traucējumi un koma ziņots par vienlaicīgu centrāli nomācošu līdzekļu lietošanu narkotikas. Cits mijiedarbība ir aprakstīti ar opioīdi.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver miegainību, miegainību un galvassāpes.