Izvēlne
Paracetamols ir komerciāli pieejams tabletes, apvalkotās tabletes, kausēšanas tabletes, putojošās tabletes, Kā granulas, pilieni, sīrupi, svecītes, mīkstas kapsulasun, cita starpā, infūziju šķīdums (piemēram, Acetalgīns, Dafalgans, Panadols un Tilenols). Paracetamols tika apstiprināts tikai 1950. gadsimta 19. gados (Panadol, Tylenol), lai gan tas tika izstrādāts 1959. gadsimtā. Kopš XNUMX. gada tas ir reģistrēts daudzās valstīs (Panadol). Paracetamols ir fiksēti apvienots ar citām aktīvajām sastāvdaļām, piemēram, kodeīns, kofeīns, C vitamīna, pārstāvji kopējam auksts, un tramadolu. Anglosakšu valstīs aktīvajai sastāvdaļai ir cits nosaukums - to parasti sauc par acetaminofēnu.
Struktūra un īpašības
Paracetamols (C.8H9NĒ2Mr = 151.2 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Tam ir nedaudz rūgta garša un ir bez smaržas. The garša pēc norīšanas var pamanīt. Paracetamols ir acetamīds. Tas ir atvasinājums no acetanilīds, kas tika izlaists 1880. gados kā viens no pirmajiem sintētiskajiem pretdrudža līdzekļiem (antifebrīns). Acetanilīds blakusparādību dēļ vairs nav komerciāli pieejams. Paracetamols ir arī fenacetīns, kuru arī vairs nepārdod.
ietekme
Paracetamolam (ATC N02BE01) ir pretsāpju un pretdrudža īpašības. Atšķirībā no NSPL, tam ir maz pretiekaisuma aktivitātes un tas nenomāc trombocītu agregāciju. The darbības mehānisms vēl nav galīgi izskaidrots. Ir iesaistīta centrālā prostaglandīnu sintēzes inhibīcija. Pusperiods ir īss, 2 līdz 3 stundas. Darbības ilgums ir tikai apmēram 4 līdz 6 stundas.
Biotransformācija
Paracetamols tiek plaši metabolizēts aknas. Tas ir konjugēts galvenokārt ar glikuronskābi un ar sērskābe un izdalās galvenokārt ar urīnu. Īpaši lielās devās toksisko metabolītu -acetil-benzohinoneimīnu (NAPQI) veido CYP2E1, jo konjugācija ir piesātināta. Tomēr, ievadot terapeitiskās devas, NAPQI var detoksicēt ar endogēno glutationu. Ja koncentrācija palielinās pārāk daudz, acetaminofēns ir aknas toksisks NAPQI veidošanās dēļ (skatīt zemāk).
Indikācijas
Simptomātiskai ārstēšanai drudzis un vieglas vai vidēji smagas sāpes. Iespējamās norādes ir, piemēram, (atlase):
- Galvassāpes, migrēna
- zobu sāpes
- Muskuļu un locītavu sāpes, artrīta sāpes
- Sāpes pēc traumas vai operācijas
- Drudzis un sāpes, kas saistītas ar gripu vai saaukstēšanos
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Pieaugušie lieto iekšķīgi no 500 mg līdz 1000 mg, maksimāli četras reizes dienā. Starp atsevišķām devām jāpieļauj 4 līdz 8 stundu intervāls (parasti 6 stundas). Šī informācija attiecas uz pieaugušajiem. Bērniem devas tiek noteiktas, ņemot vērā ķermeņa svaru. Devas intervāls ir ilgāks no 6 līdz 8 stundām. Lietošana pēc ēšanas var aizkavēt darbības sākums. No otras puses, darbības sākums var būt agrāk pēc pārvalde prokinētikas, piemēram, domperidons or metoklopramīds. Efekts rodas arī ātrāk ar putojošās tabletes. 1 g tabletes tie ir lieli un tos var būt grūti norīt. Tos var sadalīt divās pusēs un ņemt neilgi pēc otra. Pieejamas arī citas zāļu formas.
Ļaunprātīgi izmantot
Paracetamols tiek ļaunprātīgi izmantots lielās pašnāvības devās tā dēļ aknas-toksiskās īpašības. Tas tiek stingri atturēts ne tikai tāpēc, ka mirstošie ir mokoši un ilgst vairākas dienas. Aktīvā sastāvdaļa ir arī fiksētās kombinācijās kopā ar opioīdi, ko lieto kā apreibinošas vielas. Šādu preparātu pārdozēšana rada risku.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Smaga aknu disfunkcija, akūta hepatīts, dekompensēta aktīva aknu slimība.
- Meulengracht slimība
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Citas zāles, kas satur acetaminofēnu, nedrīkst lietot vienlaikus, lai samazinātu pārdozēšanas risku. vēsa jo īpaši zāles satur “slēptu” acetaminofēnu. Vairākas zāles mijiedarbība ir zināmi. Tie ietver (atlasi):
- Aknas toksiskas narkotikas, enzīmu induktori un alkohols var palielināt toksicitāti aknām.
- Paracetamols var pastiprināt antikoagulantu iedarbību.
Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības parasti ir reti. Tie ietver aknu palielināšanos fermenti, asinis saskaitīt izmaiņas, paaugstinātas jutības reakcijas, āda kuņģa-zarnu trakta traucējumi. Āda reakcijas var būt smagas un dzīvībai bīstamas. Paracetamolu parasti labāk panes nekā nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus narkotikas (NPL).
Pārdozēšana un aknu toksicitāte
No 5 līdz 10 g acetaminofēna lieto atsevišķi deva var izraisīt smagas aknas un niere bojājumi un nāve. Bērniem deva ir zemāks. Riska faktori ir:
- Vecums: bērni, vecāka gadagājuma cilvēki
- Aknu slimība
- Hroniska alkohola lietošana
- hronisks nepietiekams uzturs, ēšanas traucējumi (tukši glutationa krājumi).
- Fermentu inducējošas zāles
Tiek regulāri ziņots par saindēšanos. Aktivētā kokogle un N-acetilcisteīns lieto kā pretindes.
