Domperidons

Izvēlne

Domperidons ir komerciāli pieejams kā apvalks tabletes, lingvālas tabletes un suspensijas veidā (Motilium, generics). Tas tika sintezēts 1974. gadā un ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1979. gada.

Struktūra un īpašības

Domperidons (C.22H24CIN5O2Mr = 425.9 g / mol) pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir benzimidazola atvasinājums, un tam ir strukturāla līdzība ar butirfenoniem, piemēram, haloperidols, kas, tāpat kā domperidons, tika izstrādāts Janssenā.

ietekme

Domperidonam (ATC A03FA03) piemīt antidopamīnerģiskas īpašības ar augstu afinitāti pret D2 receptoriem, un tam piemīt pretvemšanas efekts ārpus asinis-smadzenes barjera chemoreceptoru sprūda zonā pret slikta dūša un vemšana. Dopamīns kavē kuņģa kustīgumu, veicina sāta sajūtu un izraisa nelabums un kuņģis sāpes. Bloķējot dopamīna, domperidons darbojas prokinētiski, veicinot kuņģa kustīgumu, paātrinot kuņģa iztukšošanos, palielinot barības vada sfinktera apakšējo spiedienu un veicinot barības vada kustīgumu.

Indikācijas

Ārstēšanai slikta dūša un vemšana.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Zāles parasti lieto ne vairāk kā trīs reizes dienā 15 līdz 30 minūtes pirms ēšanas. The terapijas ilgums jāsaglabā pēc iespējas īsāk.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Prolaktinoma
  • QT intervāla pagarināšanās un ar to saistītā riska faktori.
  • Vienlaicīga spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošana, kas pagarina QT intervālu.
  • Ja kuņģa kustību stimulēšana varētu būt bīstama.
  • Aknu disfunkcija

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Domperidonu inaktivē CYP3A4 (zarnu un aknu vielmaiņa pirmajā reizē), kā rezultātā samazinās biopieejamība. CYP3A4 inhibitori var palielināt koncentrāciju plazmā. Tas ir problemātiski, jo domperidons var pagarināt QT intervālu, izraisot sirds aritmijas. Šī iemesla dēļ vienlaikus pārvalde ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, piemēram, azolu pretsēnīšu līdzekļi or makrolīdi ir kontrindicēts. Antiholīnerģiskie var mazināt domperidona iedarbību. Antacīdi un antisecretory narkotikas samazināt biopieejamība vienlaicīgi lietojot domperidonu. Domperidons var ietekmēt absorbcija citu narkotikas jo tas ietekmē kuņģa kustīgumu.

Nevēlamās blakusparādības

dopamīna antagonists, domperidons, piemēram, neiroleptiķi un metoklopramīds, ir potenciāls daudziem nelabvēlīgu ietekmi centrā nervu sistēmas. Tomēr praksē tos neievēro, jo domperidons nešķērso asinis-smadzenes barjera. Tas ir arī daļēji inaktivēts aknas un tai ir augsta afinitāte pret kuņģa un zarnu traktu. Domperidons var pagarināt QT intervālu un reti izraisīt sirds aritmiju. Domperidons var reti palielināties prolaktīna līmeni, izraisot piena dziedzera, krūts palielināšanos sāpes, laktācija, traucējumi un to neesamība menstruācija. Citas bieži sastopamās blakusparādības ir: