Aktīvā medicīniskā sastāvdaļa oseltamivirs pieder pie neiraminidāzes inhibitors klasē. To lieto profilaksei un ārstēšanai gripa gripa. Blakusparādības var būt.
Kas ir oseltamivirs?
Oseltamivirs ir zāles, kas pieder neiraminidāzes inhibitoru klasei. Zāles ir piemērotas patieso zāļu ārstēšanai un profilaksei gripa, ko izraisa gripas vīruss. Oseltamivirs pieder t.s. priekšzāles. Pēc iekšķīgas lietošanas pārvalde aktīvās sastāvdaļas, esteris saite ir sašķelta. Tā rezultātā tiek iegūta faktiskā aktīvā forma, ko sauc par oseltamivira karboksilātu. Oseltamivirs ir pazīstams arī ar produkta nosaukumu Tamiflu. Tās ir tikai recepšu zāles, un tās ir pieejamas tikai aptiekās, uzrādot recepti. Oseltamivīru izstrādāja austriešu bioķīmiķis Norberts Bišofbergers, kurš 1990. gados strādāja biotehnoloģijas uzņēmumā Gilead Sciences Foster City, Kalifornijā. Bišofbergers pētīja anti-gripa zāles, kuras varētu ievadīt arī tablešu formā. Pēc tam, kad tas tika sasniegts, bioķīmiķis strādāja ar farmācijas uzņēmumu Roche. Visbeidzot, oseltamivirs tika apstiprināts Šveicē 1999. gadā. 2000. gadā pievienojās ASV, un no 2002. gada šo narkotiku varēja tirgot arī ES. Sākotnēji bija noteikts ierobežojums, ka ārstēt var tikai pacientus, kas vecāki par 13 gadiem. Tomēr vēlāk šis ierobežojums tika atcelts, tāpēc oseltamivirs terapija tagad var dot bērniem, sākot no viena gada. Laika gaitā Tamiflu kļuva par veiksmīgāko Roche medikamentu. Vispārējs kopš 2014. gada ir pieejamas arī oseltamivira versijas.
Farmakoloģiskā darbība
Kā neiraminidāzes inhibitors, oseltamivirs ir vīrusus inhibējošs līdzeklis. Neiraminidāze ir ferments, kas piedalās gripas vīrusa atbrīvošanā no saimniekšūnas. Neiraminidāze sašķeļ saiti starp hemaglutinīnu, kas atrodas uz viriona virsmas, un glikolipīdiem, kas atrodas uz saimniekšūnas virsmas. Šī procesa rezultātā virions tiek atbrīvots no inficētas šūnas, izraisot infekciju rašanos papildu šūnās. The vīrusi kas nesen parādījušies ķermeņa šūnās, inficē citas šūnas pēc tam, kad tās atkal ir atstājušas šūnu, izraisot to izplatīšanos. Lai izietu no šūnas, neiraminidāzei jānogriež savienotājs starp šūnu un vīrusu. Oseltamivirs neitralizē šo procesu, bloķējot fermentu. Tādā veidā aktīvā sastāvdaļa novērš vīrusi no vairāku ķermeņa šūnu inficēšanas. Tas dod cilvēkam imūnā sistēma iespēja cīnīties ar imobilizētajiem vīrusi vieglāk. Oseltamivirs tiek lietots iekšķīgi. Pēc tā norīšanas pabeigt absorbcija aktīvās sastāvdaļas. Ietvaros aknas, priekšzāles oseltamivira pārvēršanās par aktīvo oseltamivira karboksilātu notiek ar dažādām esterāzēm. Aktīvā metabolīta vielmaiņa vairs nenotiek, tāpēc tas neizmainīts tiek izvadīts no organisma caur nierēm. Lielāks biopieejamība ir vecāka gadagājuma pacientiem. Oseltamivira īpašība ir saīsināt gripas ilgumu un mazināt tās simptomus, ja ārstēšana sākas ne vēlāk kā 48 stundas pēc slimības sākuma. Turklāt tā lietošana samazina baktēriju risku superinfekcija.
Medicīniska lietošana un lietošana
Oseltamivira lietošanas joma ir gripas ārstēšana un profilakse gripa, kam nav nekāda sakara ar nekaitīgu gripai līdzīgu infekciju (saaukstēšanās). Tomēr, lai aktīvā viela varētu pozitīvi ietekmēt, tā jālieto 48 stundu laikā. Lai iegūtu profilaktisku efektu, tas jālieto drīz pēc kontakta ar inficētām personām. Bērnu deva ir atkarīga no viņu vecuma un svara. Tomēr pārvalde zīdaiņiem jāveic tikai smagos izņēmuma gadījumos. Oseltamivirs nevar izārstēt gripu gripa, bet aktīvā viela var samazināt slimības ilgumu un mazināt simptomus. Neiraminidāzes inhibitors nav piemērots kā alternatīva vakcinācijai pret gripu. Aģentu drīkst lietot tikai gripas epidēmiju laikā un ārsta uzraudzībā.
Riski un blakusparādības
Lietojot oseltamiviru, ir iespējamas nevēlamas blakusparādības. Šajā gadījumā cietušie bieži cieš kuņģis sāpes, nelabums un vemšana. Dažreiz parādās arī alerģiskas reakcijas, un esošās elpceļu slimības var pasliktināties. Lai izvairītos no kuņģa-zarnu trakta sūdzībām, ko izraisa oseltamivirs, zāles ieteicams lietot kopā ar kādu ēdienu. Citas iespējamās oseltamivira blakusparādības var būt galvassāpes, sirds aritmijas, āda izsitumi, krampji, paaugstinātas jutības reakcijas, ekzēma, iekaisums no āda, nātrene, paaugstināta aknas fermentivai apziņas traucējumi. Reti, trauksme, izteikta aknas iekaisums, nenormāla uzvedība, apjukums, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, rodas arī redzes traucējumi, murgi un maldi. Retos gadījumos pusaudžiem ir bijuši paškaitējumi. Ja ir paaugstināta jutība pret oseltamiviru, terapija nedrīkst ievadīt ar aktīvo vielu. Zāļu pozitīvā iedarbība nav skaidra cilvēkiem, kuri cieš no narkotiku vājuma imūnā sistēma vai hroniskas slimības. Viņiem zāles vajadzētu saņemt tikai izņēmuma gadījumos. Kontekstā grūtniecība un zīdīšanas laikā ārstam ir rūpīgi jāizvērtē pārvalde no oseltamivira. Piemēram, nav zināms, vai zāles var kaitēt bērnam. Bērni, kas jaunāki par gadu, oseltamiviru saņem tikai plaša mēroga gripas uzliesmojuma gadījumā.
