Oseltamivirs

Izvēlne

Oseltamivirs ir komerciāli pieejams kā kapsulas un kā a pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai (Tamiflu). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1999. gada. Ģenēriskie medikamenti pirmo reizi tika reģistrēti ES 2014. gadā (ebilfumin) un daudzās valstīs 2018. gadā.

Struktūra un īpašības

Oseltamivirs (C.16H28N2O4Mr = 312.4 g / mol) narkotikas kā oseltamivira fosfāts, balts pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens. Tas ir priekšzāles un biotransformējas zarnās un aknas esterāzes uz aktīvo metabolītu oseltamivīra karboksilātu.

ietekme

Oseltamiviram (ATC J05AH02) ir pretvīrusu īpašības pret gripa vīrusi. Tas samazina slimības ilgumu un smagumu. Ietekme ir saistīta ar vīrusu neiraminidāzes inhibīciju un tādējādi ar vīrusa replikāciju. Neuraminidāze ir centrālā uz virsmas gripa vīrusi jaunizveidoto vīrusu atbrīvošanai no inficētajām šūnām un tādējādi infekcijas vīrusu tālākai izplatībai organismā. Ievērojiet arī šo aprakstošo animāciju: Tamiflu animācija.

Indikācijas

Profilaksei un gripas ārstēšana (A un B tipa gripa).

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Ārstēšana jāsāk pēc iespējas agrāk, ideālā gadījumā - 36 stundu laikā. Terapeitiski zāles parasti lieto divas reizes dienā 5 dienas. Administrācija ir neatkarīga no ēdienreizēm. Lietošana kopā ar ēdienu var uzlabot panesamību.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Aktīvais metabolīts oseltamivīra karboksilāts ir organisks anjons, un tas ir pakļauts aktīvai tubulārai sekrēcijai pie niere. Tādēļ citi organiski anjoni ar šauru terapeitisko diapazonu, piemēram, metotreksāts, nedrīkst lietot vienlaikus vai jālieto piesardzīgi. probenecīdu nomāc cauruļveida sekrēciju, kā rezultātā sistēmiskā pieejamība palielinās divreiz. Nē deva pielāgošana ir nepieciešama.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, vemšana, galvassāpes, un sāpes.