Klonidīns ir simpatomimētisks līdzeklis imidazolīna grupā. To galvenokārt lieto artēriju ārstēšanai hipertonija (augsts asinsspiediens). Smagu blakusparādību dēļ to uzskata par rezerves terapeitisko līdzekli.
Kas ir klonidīns?
Zāles klonidīnu ir simpatomimētisks līdzeklis, kas pieder imidazolīnu grupai. To var izmantot, lai ārstētu hipertonija, lai palīdzētu zāļu izņemšana, Kas ir daļa no tā sauktā klonidīnu inhibīcijas tests hipertensīvas krīzes gadījumā pret hronisku atvērtu leņķi glaukomaun par sedācija. Ierobežotā mērā to var izmantot arī sedācija un pretsāpju līdzeklis. Tomēr salīdzinoši smagu blakusparādību dēļ to tagad lieto tikai kā rezerves terapeitisko līdzekli hipertonija un zāļu izņemšana.
Farmakoloģiskā darbība
Klonidīnā var atšķirt vairākus darbības mehānismus, pēc kuriem viela darbojas. Viens no tiem ir presinaptisko α2-adrenoreceptoru aktivizēšana un papildus postsinaptisko α2-adrenoreceptoru aktivizēšana, kā arī adrenalīns atbrīvošana virsnieru smadzenēs. Klonidīns saistās ar presinaptiskiem α2-adrenoreceptoriem gan centrā nervu sistēmas un perifērijā. Šīs saistīšanās rezultātā samazinās norepinefrīns izmantojot G-olbaltumvielu savienoto signalizācijas kaskādi. Tas samazināja norepinefrīns rezultātā samazinās simpātiskais tonis. Turklāt klonidīns aktivizē arī postsinaptiskos α2-adrenoreceptorus. Tas jo īpaši notiek kodola tractus solitarii reģionā, baroreceptora refleksa pārslēgšanās vietā (atbilde uz izmaiņām asinis baroreceptoru iedarbībā). Iepriekšminētā inhibīcija adrenalīns atbrīvošanās virsnieru smadzenēs kopā ar centrālo imidazolīna receptoru stimulēšanu noved pie simfatolītiskā efekta turpmākas pastiprināšanās. Klonidīns iedarbojas pat ar ļoti mazām dažu mikrogramu devām. Pusperiods plazmā ir aptuveni deviņas līdz vienpadsmit stundas, un LD50 deva ir 108 mg-kg ^ -1, lietojot iekšķīgi pelēm. Tas daļēji tiek metabolizēts aknas; tomēr 65% zāļu izdalās nemainītā veidā niere. Klonidīnu var ievadīt perorāli tablešu formā vai intravenozi. Klonidīns šķērso asinis-smadzenes barjeru un iet iekšā mātes piens. biopieejamība ir aptuveni 75%. The tilpums of sadale ir 2 l-kg ^ -1.
Zāļu lietošana un lietošana
Klonidīnu var lietot šādu slimību ārstēšanai: arteriāla hipertensija; ugunsizturīga gestācijas hipertensija; hipertensijas krīze; hronisks atvērts leņķis glaukoma; migrēna; opioīdu abstinences sindroms; alkohola izņemšana sindroms; un pēcoperācijas drebuļi. Augsto blakusparādību dēļ klonidīnu galvenokārt lieto kā rezerves terapeitisko līdzekli kombinācijā terapija arteriālās hipertensijas ārstēšanai, kā arī abstinences sindromu atbalstošai ārstēšanai. Kopumā ir šādas sekas: asinis spiediena samazināšana sirds likme, simpātiskā signāla samazināšanās atteikšanās gadījumā, sedācija (viegla), un sāpes atvieglojums. Galvenais klonidīna pielietojums - terapija no arteriālās hipertensijas - aizsākās diezgan nejauši 1960. gados. Tika pārbaudītas dažādu vielu, tostarp klonidīna, spēja atslābināt deguna gļotāda. Šo testu laikā straujais samazinājums sirds likme un asinsspiediens izcēlās. Pēc tam medicīnas sabiedrība šos efektus izmantoja terapeitiski. Tādējādi klonidīns galvenokārt kļuva par terapeitisku līdzekli arteriālai hipertensijai. Vēlāk nomierinošs eksperimentos ar dzīvniekiem tika novērota arī pretsāpju iedarbība. Tomēr jāatzīmē, ka klonidīnam ir salīdzinoši spēcīgas blakusparādības, un šī iemesla dēļ būtu jādod priekšroka citiem līdzekļiem, kuriem ir mazāk blakusparādību.
Riski un blakusparādības
Jau minētās smagās blakusparādības izpaužas kā sausas mute, aizcietējums, samazinājās siekalas un kuņģa sulas ražošana, nogurums, nomākts garastāvoklis, sedācija un impotence. Klonidīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar diurētiskie līdzekļi, miega līdzekļi, vazodilatatori vai alkohols, jo šīs vielas vadīt uz klonidīna iedarbības pastiprināšanos. Arī, ņemot neiroleptiķi, klonidīnu nedrīkst lietot. Pēc intravenozas ievadīšanas sākotnējais palielinājums asinsspiediens Clondin nedrīkst lietot, ja ir paaugstināta jutība (alerģija) līdz klonidīnam. Citas kontrindikācijas ietver sinusa mezgls sindroms, bradikardija (sirds ātrums zem 50 / minūtē), endogēns depresija, noteikti sirds aritmijas, koronārā artērija slimība, akūts miokarda infarkts, progresējoša artēriju okluzīva slimība (CAD), Reino sindroms, obliterans trombangiīts, smadzeņu asinsvadu nepietiekamība, nieru mazspēja un aizcietējums. Klonidīns ir kontrindicēts arī laikā grūtniecība un zīdīšanas periods.
