Gabapentīns: zāļu iedarbība, blakusparādības, devas un lietošana

Izvēlne

gabapentīna ir komerciāli pieejams kapsulas un ar apvalku tabletes (Neirontīns, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1994. gada. Pfizer sāka darboties pregabalīna (Lyrica) kā tās pēcteci 2004. gadā.

Struktūra un īpašības

Gabapentīns (C.

9

H

17



2

M

r

= 171.2 g / mol) ir strukturāli GABA analogs un saistīts ar baklofēns. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. To lieto arī priekšzāles gabapentīna akarbila formā nemierīgo kāju sindroms.

ietekme

gabapentīna (ATC N03AX12) ir pretepilepsijas, pretsāpju līdzeklis un nomierinošs īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistību ar regulējošo α

2

-δ-apakšvienība ar spriegumu kalcijs presinaptisko neironu kanāli (skat pregabalīna). Kaut arī strukturāli gabapentīns ir GABA analogs, tas nesaistās ar GABA

A

vai GABA

B

-receptori, neaizkavē atkārtotu uzņemšanu un netiek metabolizēts par GABA.

Indikācijas

Ārstēšanai epilepsija un neiropātijas ārstēšanai sāpes in diabētiska neiropātija or postherpetiska neiralģija. Dažās valstīs gabapentīns ir apstiprināts arī nemierīgo kāju sindroms (piemēram, Amerikas Savienotās Valstis, Horizant), un to lieto arī bez etiķetes skalošanai, niezei un nociceptīviem līdzekļiem sāpes, starp citiem nosacījumiem.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā. Ārstēšana pakāpeniski jāpalielina deva vairāk nekā vienu nedēļu un pamazām apstājās.

Ļaunprātīgi izmantot

Gabapentīnu var izmantot kā nomācošu līdzekli apreibinošs.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Gabapentīns izdalās nemainīts niere. Lielās devās tas var nedaudz inhibēt CYP2A6. Narkotika mijiedarbība ir atzīmēti ar naproksēnu, hydrocodone, morfīns, cimetidīns, un antacīdi.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver miegainību, reiboni, ataksiju un vīrusu infekcijas.