Fenobarbitāls: ietekme, izmantošana un riski

fenobarbitāls ir zāles, kas pieder barbiturātu grupai. To lieto epilepsija ārstēšanu un anestēzija sagatavošana.

Kas ir fenobarbitāls?

fenobarbitāls ir zāles, kas pieder barbiturātu grupai. To lieto epilepsija ārstēšanu un anestēzija sagatavošana. fenobarbitāls ir barbiturāts. barbiturāti ir narkotikas kuriem ir hipnotisks, narkotika or nomierinošs sekas. Vārds barbiturāti ir iegūts no barbitūrskābes, kas ir viena no barbiturātu aktīvajām sastāvdaļām. barbiturāti darbojas bioķīmiski, izmantojot tā saukto GABA receptoru. Var atšķirt īslaicīgas, vidējas un ilgstošas ​​darbības barbiturātus. Fenobarbitāls pieder pie ilgstošas ​​darbības barbiturātiem. Jau 1960. gadsimta 1970. un 1992. gados fenobarbitāls joprojām tika nozīmēts kā miegazāles. Ņemot vērā ievērojamās blakusparādības un lielo atkarības potenciālu, fenobarbitālu vairs nevar parakstīt kā miega tableti kopš XNUMX. gada. Mūsdienās šīs zāles lieto epilepsijas ārstēšanai. The nomierinošs un pretkrampju zāles lieto arī to sagatavošanā anestēzija. Zāles tiek sintezētas kondensācijas reakcijas starp urīnviela un etilfenilmalonskābes dietilgrupa esteris.

Farmakoloģiskā darbība

Fenobarbitāls organismā gandrīz pilnībā uzsūcas pēc iekšķīgas un pēc intramuskulāras ievadīšanas pārvalde. Maksimālā koncentrācija asinis pēc 6 līdz 19 stundām, ja tos lieto iekšķīgi. Ar intramuskulāri pārvalde, visaugstākā koncentrācija ir atrodama asinis tikai pēc 3 līdz 5 stundām. Fenobarbitāls darbojas kā miegs un nomierinošs aģents. Zāles lieto arī pret krampjiem. Efekts ir ļoti atkarīgs no devas. Tāpat kā lielākā daļa citu barbiturātu, arī fenobarbitāls ietekmē GABA receptoru. GABA receptori ir proteīni nervu šūnās, kas var saistīt neiromeditors gamma-aminosviestskābe. Šis raidītājs ir pazīstams arī kā GABA. GABA ir galvenā inhibējošā viela neiromeditors cilvēka centrā nervu sistēmas (CNS). Patīk benzodiazepīnu, barbiturāti, piemēram, fenobarbitāls, pastiprina GABA darbību uz receptoru. Tie arī liek kanālam palikt atvērtam ilgāk pēc GABA pievienošanās. Tajā pašā laikā fenobarbitāls bloķē AMPA receptorus. AMPA receptori ir glutamāts receptoriem. Glutamāts ir arī svarīgs neiromeditors. Tam ir ierosinoša iedarbība. GABA nomākšanas un ierosinātāja blokādes kombinācija glutamāts ir atbildīgs par fenobarbitona nomierinošo un nomācošo iedarbību. Lai zālēm organismā būtu pretkrampju iedarbība, plazma koncentrācija nepieciešama 15-25 μg / ml.

Medicīniska lietošana un lietošana

Galvenā fenobarbitāla indikācija ir epilepsija. Zāles lieto, lai ārstētu grand mal, impulsīvu petit mal un arī status epilepticus. Tomēr šeit to lieto kā injekcijas šķīdumu. Status epilepticus ir neparasti ilgstošs epilepsijas lēkme. Visbiežāk tā ir lēkmju sērija, kas saplūst savā starpā. Status epilepticus ir dzīvībai bīstams un var vadīt līdz nopietniem bojājumiem. Fenobarbitālu lieto arī kā injekcijas šķīdumu, gatavojoties anestēzijai. Ilgu laiku zāles bija iekšā apgrozība kā miegazāles. Kopš 1992. gada satur fenobarbitālu narkotikas nav apstiprināti kā miegu izraisoši līdzekļi.

Riski un blakusparādības

Fenobarbitālu nedrīkst lietot, ja Jums ir paaugstināta jutība pret fenobarbitālu vai citiem barbiturātiem. Fenobarbitāla lietošana ir kontrindicēta arī akūtā formā alkohols, miegazāles un pretsāpju līdzeklis saindēšanās. Tas pats attiecas uz saindēšanos ar stimulantu narkotikas vai ar nomācošu līdzekli psihotropās zāles. Fenobarbitāls var izraisīt smagas blakusparādības, tāpēc to drīkst lietot tikai pēc ļoti rūpīga riska un ieguvuma novērtējuma. Aizvērt uzraudzība ārstēšanas laikā ar fenobarbitālu. galvassāpes, reibonis, un nelabums ir izplatītas, lietojot zāles. Pacienti var sajaukt un uzrādīt ilgstošu reakcijas laiku. Tiek novēroti arī paradoksāli uzbudinājuma stāvokļi. Iespējamas nopietnas fenobarbitāla sekas ir akūtas aknas porfīrija.Porfīrija ir vielmaiņas slimība, kas saistīta ar pavājinātu VT sadalījumu asinis pigmenta hēma. To raksturo epizodiska gaita ar smagu sāpes vēderā un vieglas neiecietības reakcijas. Pacienti cieš no kolikām sāpes vēderā, vemšana, nelabums, sarkana urīna krāsa, krampji un psihiski simptomi, piemēram, psihoze. Smaga aknas un niere disfunkcija var attīstīties arī ārstēšanas laikā ar fenobarbitālu. Smaga sirds muskuļu bojājumi ir arī iespējamās lietošanas sekas. Cilvēkiem, kuriem anamnēzē ir afektīvi traucējumi, vai cilvēkiem, kuru radinieki cieš no afektīviem traucējumiem, ir lielāks risks saslimt ar psihiskām blakusparādībām. Ja fenobarbitālu lieto vienlaikus ar citām centrālas darbības zālēm, šo zāļu iedarbība un blakusparādības var pastiprināties. Papildus alkohols, šie medikamenti ietver pretsāpju līdzekļi, miegazāles, alerģija medikamenti, un psihotropās zāles. Fenobarbitāls arī izraisa pastiprinātu narkotiku noārdīšanās veidošanos fermenti, tā ka dažu narkotiku sadalījums aknas tiek paātrināta. Ietekmes zudums ietekmē tādas zāles kā vairogdziedzeris hormoni, doksiciklīnu, griseofulvīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi, lamotrigīns, kortikosteroīdi vai perorālas zāles, kas nomāc asins recēšanu. Bērni, kuru mātes laikā ārstēja ar fenobarbitālu grūtniecība parādīt palielinātas malformācijas. Zāles nonāk pie bērna caur placenta un nodara tur postījumus. Tādēļ fenobarbitālu drīkst parakstīt un lietot tikai laikā grūtniecība pēc rūpīga riska un ieguvuma novērtējuma. Folijskābe ārstēšanas laikā ar fenobarbitālu var rasties deficīts. Tas savukārt veicina arī nedzimušā bērna malformācijas. Ja mātei laikā jālieto fenobarbitāls grūtniecība, aizvērt uzraudzība nedzimušā bērna attīstībai ar α-fetoproteīnu noteikšanu un ultraskaņa ir ieteicams. Fenobarbitālam ir liels atkarības potenciāls. Abstinences simptomi ir aprakstīti pat jaundzimušajiem, kuru mātes tika ārstētas ar fenobarbiolu.