Izvēlne
Dapagliflozīns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Forxiga). Tas tika apstiprināts ES 2012. gadā un Amerikas Savienotajās Valstīs un daudzās valstīs 2014. gadā. Dapagliflozīns ir arī fiksēts ar metformīns (Xigduo XR). Fiksēta kombinācija ar saksagliptīns tika apstiprināts 2017. gadā (Qternmet apvalkots tabletes). Qternmet XR ir kombinācija ar dapagliflozīnu un ar metformīns. Qtrilmet apvieno metformīns, saksagliptīnsun dapagliflozīns.
Struktūra un īpašības
Dapagliflozīns (C.21H25ClO6Mr = 408.9 g / mol) ir C-glikozīds, kas zarnās ir stabils glikozidāzēm. Tam ir noteiktas strukturālas līdzības ar fluorizīns, nespecifisks SGLT inhibitors, kas iegūts no ābeļu mizas, un mūsdienu aģentu priekštecis. Zāļu sastāvā tas ir kā dapagliflozīns - ((2S) -propān-1,2-diols) (1: 1) 1 - H2O.
ietekme
Dapagliflozīnam (ATC A10BX09) piemīt antidiabētiskas un antihiperglikēmiskas īpašības, un tas var samazināt ķermeņa svaru. Tas ir konkurētspējīgs, atgriezenisks, spēcīgs un selektīvs nātrijs-glikoze 2. pārvadātājs (SGLT2). Šis transportieris ir atbildīgs par glikoze pie nefrona proksimālā kanāliņa. Inhibīcijas rezultātā palielinās cukura izvadīšana ar urīnu. The darbības mehānisms ir neatkarīgs no insulīna, atšķirībā no citiem pretdiabēta līdzekļiem. SGLT1, kas atrodas arī zarnās, dapagliflozīns neinhibē.
Indikācijas
2. tipa ārstēšanai diabēts cukura diabēts.
Deva
Saskaņā ar SPC. Sakarā ar ilgu pusperiodu 16-17 stundas, vienu reizi dienā pārvalde ir pietiekams. The tabletes var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver urīnceļu infekcijas, dzimumorgānu infekcijas, lipīdu metabolisma traucējumus, palielinātu urīna daudzumu un diskomfortu urīnā. Šīs blakusparādības lielā mērā ir saistītas ar palielinātu glikoze koncentrācija urīnā. Hipoglikēmija monoterapijā reti novēro, bet var rasties kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumi un insulīni. Aģenta drošība ir apšaubīta. Klīniskajos pētījumos nedaudz vairāk gadījumu urīnpūslis un krūts vēzis tika novēroti dapagliflozīna grupā. Tomēr tas, vai patiesībā pastāv asociācija, ir pretrunīgs.
