Saksagliptīns

Izvēlne

Saksagliptīns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Onglisa). Pēc tam to apstiprināja daudzās valstīs sitagliptīns (Januvia) un vildagliptīns (Galvus) kā 3. aktīvā viela no gliptīnu grupas 2010. gada februārī. Kopš 2012. gada vēl divas kombinētie produkti ar metformīns ir reģistrēti (Duoglyze, Kombiglyze XR). Kombiglyze XR ienāca tirgū 2013. gada februārī. 2017. gadā kombinācija ar dapagliflozīns tika atbrīvots (Qtern). Qtrilmet ir fiksētsdeva kombinācija ar metformīns un dapagliflozīns.

Struktūra un īpašības

Saksagliptīns (C.18H25N3O2Mr = 315.41 g / mol) narkotikas kā saksagliptīna hidrohlorīds, balts līdz viegli dzeltens vai brūns kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens.

ietekme

Saksagliptīnam (ATC A10BH03) ir pretdiabēta īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un konkurējošu dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibīciju. Saksagliptīns veicina insulīna sintēze un izdalīšanās no aizkuņģa dziedzera beta šūnām, uzlabo beta šūnu jutīgumu pret glikoze, un palielina tā uzņemšanu audos. Tas samazina glikagons sekrēcija no alfa šūnām, kā rezultātā samazinās glikoze ražošana aknas skatīt arī sadaļā Gliptins.

Indikācijas

Kā monoterapiju vai kombinācijā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem 2. tipa ārstēšanai diabēts cukura diabēts.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm (monoterapija).

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Saksagliptīnu metabolizē CYP3A4 / 5. Saraksti mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un induktoriem.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver saaukstēšanos, urīnceļu infekcijas, gastroenterīts, sinusīts, galvassāpes, vemšanaun tūska. Tāpat kā citi gliptīni, saksagliptīns reti var izraisīt pankreatītu.