Izvēlne
Bempedoīnskābe tika apstiprināta ES, Amerikas Savienotajās Valstīs un daudzās valstīs 2020. gadā ar apvalku tabletes (Nilemdo). Aktīvā viela tiek kombinēta arī fiksēta ar ezetimibs (Nustendi apvalkots tabletes).
Struktūra un īpašības
Bempedoskābe (C.19H36O5Mr = 344.5 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tā ir hidroksilēta, garas ķēdes dikarboksilskābe un taukskābju atvasinājums. Bempedoskābe ir priekšzāles, kurām nepieciešama fermenta ACSVL1 CoA aktivācija līdz ETC-1002-CoA.
ietekme
Bempedoskābei (ATC C10AX15) ir lipīdu līmeni pazeminošas īpašības. Ietekme ir saistīta ar fermenta ATP citrāta liāzes (ACL) inhibīciju, kas ir svarīga holesterīns. Šis ferments atrodas augšpus HMG-CoA reduktāzes, kas ir zāļu mērķis statīni. Inhibīcijas rezultātā inhibē holesterīns sintēze. Bempedoskābe samazina ZBL-C, ne-ABL-C, apo B un kopā holesterīns. Turklāt tas samazina taukskābju sintēzi aknas.
Indikācijas
Ārstēšanai pieaugušajiem ar primāro hiperholesterinēmija (heterozigota ģimenes un ārpusģimenes) vai jaukta dislipidēmija. Oficiāla norāde daudzās valstīs: Papildus uzturs un kombinācijā ar statīnu maksimāli pieļaujamajā daudzumā deva, ar vai bez citām lipīdu līmeni pazeminošām terapijām pieaugušajiem ar klīniski izteiktām aterosklerozes sirds un asinsvadu slimībām vai heterozigotām ģimenes hiperholesterinēmija kuri prasa papildu ZBL-C pazemināšana.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Grūtniecība
- Zīdīšana
- Vienlaicīga lietošana ar simvastatīns dienā deva no> 40 mg.
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Ne bempedoskābe, ne tās metabolīti mijiedarbojas ar CYP450. Zāles ir vājš OATP1B1 un OATP1B3 inhibitors un OAT2 inhibitors. Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar statīni un citi.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert hiperurikēmija (podagra), sāpes ekstremitātē, un anēmija.
