Bisoprolols ir zāles un to lieto, lai ārstētu tahikardija, stenokardija, hipertonijaun koronārā artērija slimība (CAD). Bisoprolols piemīt antagonistiska iedarbība uz ß-adrenoreceptoriem (beta-adrenoreceptoriem) un pieder pie beta-blokatoru grupas. Zāļu lietošana var izraisīt tādas blakusparādības kā nogurums, reibonis, un galvassāpes.
Kas ir bisoprolols?
Bisoprolols pieder selektīvo β-adrenoreceptoru blokatoru grupai un tam ir antagonistiska ietekme uz ß1-adrenoreceptoriem. Bisoprolols kā selektīvs beta adrenoblokators darbojas tieši uz sirds un neietekmē citus orgānus. Medicīniski bizoprololu sauc par kardioselektīvām zālēm. Ķīmiski bisoprolols ir fenols ēteris kas pastāv kā racēmisks maisījums. Bisoprolols ir kirāls savienojums, un zāles lieto stereoizomēru (R) un (S) maisījumā 1: 1. Zāles (S) forma ir aktīvais stereoizomērs, un tai ir augsta saistīšanās afinitāte pret ß1-adrenoreceptoriem. (S) -Bizoprolols izspiež epinefrīnu no ß1-adrenoreceptora saistīšanās vietas un darbojas kā antagonists. Zāles lieto ārstēšanai stenokardija pectoris, tahikardija, hroniska sirds neveiksme un hipertonija. Zāles jālieto regulāri. Pēkšņa darbības pārtraukšana terapija noved pie abstinences simptomiem un nopietnām blakusparādībām.
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Beta adrenoblokators bisoprolols aizņem β1-adrenoreceptorus un novērš epinefrīnu un norepinefrīns no saistīšanās ar receptoriem. Norepinefrīns ir neiromeditors kas tiek ražots smadzenes kā arī cilvēkiem virsnieru garozā. Adrenalīns ir hormons, kas ražots cilvēku virsnieru garozā. Adrenalīns un noradrenalīns pēc ķīmiskās struktūras atšķiras pēc metilgrupas. Epinefrīnā metilgrupa ir aizstāta ar aminogrupu. Norepinefrīns un epinefrīns saistās ar ß1-adrenoreceptoriem sirds un vadīt līdz paaugstinātai sirds muskuļa aktivitātei. Sirdsdarbības ātrums palielinās sakarā ar stimulācijas sliekšņa pazemināšanos sirdī. Sirds sūknēšanas darbība ir palielināta un asinis tiek paaugstināts spiediens. Bisoprolols izspiež epinefrīnu un norepinefrīnu no β1-adrenoreceptoriem un aizņem saistīšanās vietas. Kā antagonists zāles vājina epinefrīna un norepinefrīna iedarbību. Saistoties ar receptoriem un samazinot epinefrīna un norepinefrīna darbību, asinis spiediens tiek pazemināts un uzbudināmības slieksnis tiek paaugstināts. Sirds prasa mazāk enerģijas un skābeklis patēriņš tiek samazināts. Kopumā sirds muskuļus atbrīvo bisoprolols. Medicīnā to sauc par negatīvu inotropisku efektu, kas piemīt visiem beta blokatoriem. Bisoprolola saistīšanās un iedarbība ir ilgstoša. Pusperiods asinis ir 10 līdz 11 stundas. Bisoprololu lieto iekšķīgi, un tas absorbējas aptuveni par 90%. Biopieejamība ir lielisks ar 90% un maksimālo plazmas līmeni koncentrācija tiek sasniegts aptuveni 3 stundas pēc norīšanas. Beta adrenoblokatori tiek izvadīti caur nierēm un metabolizējas aknas. Nieru un aknu ekskrēcijas attiecība Eliminācijas ir 50:50. Tā kā bisoprolols ir vērsts uz ß1-adrenoreceptoru, zālēm ir kardiospecifisks efekts. Neskatoties uz to, var rasties centrālā nervu ietekme. Bisoprolola ietekme, kā arī blakusparādības uz centrālo nervu sistēmas (CNS) rodas zāļu lipofilo īpašību dēļ. Iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte (ISA) nav pierādīta.
Medicīniska lietošana un lietošana ārstēšanai un profilaksei.
Beta adrenoblokatoru bisoprololu lieto artēriju ārstēšanai hipertonija (augsts asinsspiediens), hroniska sirds mazspēja, stenokardija pectoris, un tahikardija. Stenokardija var izraisīt koronārā sirds slimība (CHD). Beta blokatoru bieži lieto hipertensijas ārstēšanai, un tas kalpo smagas sirds slimības profilaksei. Arteriālās hipertensijas, kā arī stenokardija parasti sāk ar deva 5 mg bisoprolola dienā. The deva atkarīgs no konstatējumu smaguma. Vieglas hipertensijas gadījumā katru dienu deva ieteicamā deva ir 2.5 mg. Ja 5 mg bisoprolola deva nav pietiekama, ieteicams to palielināt līdz 10 mg bisoprolola dienā. Tikai izņēmuma gadījumos dienas devai jābūt lielākai par 10 mg. Deva pēc vajadzības pakāpeniski jāpalielina vai lēnām jāsamazina. Ja zāļu lietošana pēkšņi tiek pārtraukta, rodas abstinences simptomi un smagas blakusparādības. Bisoprolola lietošanu var pārtraukt tikai samazinoties, un tas jāpievieno ārstam. Bisoprololu nedrīkst lietot pacienti ar bronhiālā astma, bradikardija, diabēts mellitus un smagas sirds mazspēja. Pacienti, kas piesakās MAO inhibitori vajadzētu arī atturēties no zāļu lietošanas.
Riski un blakusparādības
Bisoprolola lietošana var izraisīt blakusparādības. Parasti sūdzības ietver nogurums, nogurums, maņu traucējumi, reibonis, un galvassāpes. Neregulāras zāļu blakusparādības ir depresija, miega traucējumi, garastāvokļa izmaiņas un apjukums. Turklāt zāļu lietošana var izraisīt asinsrites traucējumi, muskuļu vājums, āda izsitumi, locītavu traucējumi un ādas nieze. Sirdsdarbības traucējumi un palēnināta sirdsdarbība ir arī daļa no simptomiem. Piliens asinsspiediens ātra piecelšanās no sēdus vai guļus stāvokļa dēļ ir arī neregulāras blakusparādības. Vemšana, aizcietējums, caureja, sāpes vēderā un nelabums ir arī neregulāras kuņģa-zarnu trakta blakusparādības. Reti rodas tādas reakcijas kā paaugstināta asiņu koncentrācija lipīdi, pastiprināta svīšana, samazināta asarošana, svara pieaugums un seksuāla apetīte.
