Nifedipīns: ietekme, lietošana un riski

Nifedipīns ir zāles, ko lieto, lai pazeminātu asinis spiediens, kura darbības pamatā ir kalcijs ieplūšana gludo muskuļu šūnās. Aktīvā sastāvdaļa pieder grupai kalcijs 1,4-dihidropiridīns tips. Zāles, kuras agrāk plaši izmantoja augsts asinsspiediens, šodien lielā mērā ir zaudējis savu nozīmi īsā darbības ilguma un dažu blakusparādību dēļ.

Kas ir nifedipīns?

Nifedipīns pieder pie dihidropiridīns vielu grupa. Šīs klases pārstāvji narkotikas pazemināt asinis spiediens, kavējot kalcijs ieplūšana gludo muskuļu kalcija kanālos. Aktīvā viela nifedipīns tiek uzskatīts par vadīt viela vienam no trim struktūras veidiem kalcija antagonisti. Tie ir nifedipīna tipa antihipertensīvie līdzekļi. Pārējie divi kalcija antagonisti pieder pie fenilalkilamīniem (verapamila tips) un benzotiazepīniem (diltiazems tips). Šo trīs veidu darbības mehānismi atšķiras. Dihidropiridīni nodrošina vazodilatāciju, bet fenilalkilamīni samazinās sirds likme un benzotiazepīni apvieno abus mehānismus. Nifedipīns ir a ūdensnešķīstošs, dzeltenīgs pulveris. Viela ir arī ļoti jutīga pret gaismu. Iekš aknas, zāles ātri noārda enzīms CYP3A4, un tāpēc uz tām attiecas ievērojams biopieejamība augstā dēļ vielmaiņa pirmajā reizē.

Farmakoloģiskā darbība

Nifedipīna darbība ir balstīta uz kalcija ieplūdes kavēšanu asinsvadu gludās muskulatūras šūnās caur kalcija kanāliem. Tādējādi nifedipīns darbojas kā kalcija antagonists. Kalcija jonu pieplūdums muskuļu šūnās maina elektriskā sprieguma stāvokli un muskuļus sarauj. Attiecībā uz asinsvadu muskuļiem tas nozīmē sašaurināšanos asinis kuģi palielinoties asinsspiediens. Šis kalcija pieplūdums ir daļa no normālās regulatīvās sistēmas asinīs apgrozība. Tomēr, ja tas ir būtiski hipertonija (augsts asinsspiediens) vai citas slimības, kuru pamatā ir asinsrites traucējumi pastāv, tikai paplašinās un atpūta no asinīm kuģi var nodrošināt asinsspiediena normalizāciju. Šis atpūta asinsvadu muskuļi tiek sasniegti, kavējot kalcija ieplūšanu asinsvadu muskuļu šūnās. Nifedipīns inhibē tikai L veida kalcija kanālus. L veida kalcija kanāls ir atkarīgs no sprieguma un atrodas šūnu membrānu no muskuļu šūnu T-kanāliņiem. Kalcija jonu pieplūdumu muskuļu šūnu citoplazmā kontrolē depolarizācija šūnu membrānu aktivējot rianodīna receptoru. Tā kā rianodīna receptors ir cieši saistīts ar dihidropiridīns dihidropiridīni var apturēt kalcija ieplūšanu šūnā. Tā kā kanāla deaktivizācija ir lēna, to sauc par ilgstošu vai L kanālu. Nifedipīns galvenokārt ietekmē asinsvadu muskuļu šūnas, bet ne sirds muskuļa šūnas. Tomēr organisms mēģina neitralizēt asinsspiediens kā daļu no tās regulēšanas mehānismiem. Tas var vadīt līdz blakusparādībām, kas var būt bīstamas nestabilas asinsrites situācijas gadījumā.

Medicīniska lietošana un lietošana

Antihipertensīvās iedarbības dēļ nifedipīnu lieto svarīgākajos hipertonija, hipertensīvas ārkārtas situācijas, Reino sindroms, un stabils stenokardija. Šīs zāles bieži lieto arī priekšlaicīgas dzemdības. Turklāt to var izmantot arī krēmi par anālo plaisām. Šajā gadījumā krēmi satur 0.2 procentus nifedipīna. Būtiski hipertonija, ko sauc arī par esenciālo hipertensiju, pastāv bez identificējama cēloņa. Nifedipīns šeit ļoti labi palīdz, atslābinot asinsvadu muskuļus. Hipertensīvā ārkārtas situācijā smaga augsts asinsspiediens pēkšņi rodas, kas pat var vadīt bojāt iekšējie orgāni. Šajā draudīgajā stāvoklis, asinsspiediens ātri jānolaiž, lai novērstu turpmākus bojājumus. Šim nolūkam vislabāk piemērots nifedipīns. Hipertensīvā krīze, hipertensijas ārkārtas stāvokļa sākotnējā stadija, izpaužas ar stenokardija pectoris, reibonis, elpošana grūtības, deguna asiņošana, apjukuma stāvokļi līdz koma, urīna uzvedība un redzes traucējumi. Reino sindroms, no otras puses, ietver artēriju asinsrites traucējumi pirkstos. Pirkstu gali ir balti un auksts jo viņu asins plūsmu traucē asinsvadu muskuļu spazmas. Gadā nifedipīna lietošana ir izrādījusies efektīva Reino sindroms.Nifedipīnu var izmantot arī stabilā stenokardija pectoris. Lai panāktu ilgstošu efektu, nifedipīnu tagad ievada ilgstošas ​​darbības formā. Ar ilgstošas ​​darbības atbrīvošanu tabletes, tiek nodrošināta lēna nifedipīna izdalīšanās, lai jauna aktīvā viela vienmēr būtu pieejama pēc straujas iedarbības pazemināšanās pirmās caurlaidības dēļ.

Riski un blakusparādības

Agrāk nifedipīnu galvenokārt lietoja asinsspiediena pazemināšanai. Pa to laiku nifedipīns ir zaudējis savu izcilo nozīmi, jo, no vienas puses, ilgstošas ​​darbības formā tam ir tikai īslaicīgs efekts, pateicoties pirmās caurlaides mehānismam un, no otras puses, tā blakusparādībām un arvien vairāk tiek atzītas kontrindikācijas. Neskatoties uz to, ka aktīvā sastāvdaļa darbojas tikai asinsvadu muskuļu relaksācijas nolūkos, tai nav būtiskas ietekmes sirds likmi. Tomēr, pateicoties spēcīgajai zāļu iedarbībai, notiek strauja asinsspiediena pazemināšanās, kas izraisa organisma pretreakcijas. Tādējādi nifedipīns ir kontrindicēts nestabilas stenokardijas gadījumā, jo reflekss tahikardija attīstās, kas var kļūt bīstams dzīvībai stāvoklis. Šodien otrā paaudze kalcija antagonisti tiek plaši izmantoti, kas to lipīdu šķīdības dēļ tiek uzglabāti membrānās un tādējādi izdalās lēnāk. Šo zemākā iedegšanās narkotikas samazina arī refleksu risku tahikardija. Papildus nestabilai stenokardijai nifedipīns ir kontrindicēts arī miokarda infarkta, augstas pakāpes aortas vārsts stenoze, šoksvai, ja ir pārliecība narkotikas piemēram, rifampicīns tiek ievadīti. Nifedipīna lietošanas laikā bieži sastopamās blakusparādības ir galvassāpes, pietvīkums (pietvīkums) un vispārēja vājuma sajūta. Retāk ir sāpes vēderā, meteorisms, aizcietējums, nervozitāte, anoreksija, svīšana, muskuļi krampji, drudzis, poliūrija vai redzes traucējumi. Reflekss tahikardija ir arī viena no retāk sastopamajām blakusparādībām.