Amprenavirs ir medicīnisks līdzeklis un pieder pie HIV proteāžu inhibitoru grupas. Zāles lieto HIV infekcijas ārstēšanai.
Kas ir amprenavirs?
Amprenavirs ir medicīnisks līdzeklis un pieder pie HIV proteāžu inhibitoru grupas. Zāles lieto HIV infekcijas ārstēšanai. Amprenavirs ir zāles, kuras tiek pārdotas Vācijā, Austrijā un Šveicē ar nosaukumu Agenerase. Zāles ir proteāzes inhibitori. Tās attīstību 1990. gadu sākumā veica uzņēmums Vertex Pharmaceuticals. Amprenavirs kā pretvīrusu līdzeklis tiek tirgots kopš 1995. gada. EMA (Eiropas Zāļu aģentūra) to apstiprināja 2000. gadā. Apmēram 90 procenti amprenavira saistās ar proteīni iekš asinis. Aktīvā sastāvdaļa ir sadalīta aknas ar citohroma sistēmu. Ja pacients lieto amprenaviru kopā ar citu proteāzes inhibitoru, šo procesu var palēnināt. Tādā veidā zāļu darbības ilgums ilgst ilgāk. Tiek lēsts, ka pusperiods ir apmēram 10 stundas. Turklāt vienlaikus var ievadīt nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitorus (NRTI).
Farmakoloģiskais efekts
Amprenavira darbības princips ir vīrusa replikācijas inhibīcija. Tādējādi tiek neitralizēta HIV proteāzes vīrusa vīrusu proteāze. HIV proteāze ir ārkārtīgi svarīga, lai radītu jaunas vīrusu daļiņas ar infekciozu aktivitāti. Tomēr, ja proteāzi var kavēt, tā izplatīšanās vīrusi cilvēka organismā var samazināt. Samazinot turpmāku pavairošanu vīrusi, vīrusu slodze galu galā samazinās. Ietekmes pamats ir vīrusu prekursora šķelšanās novēršana proteīni. Tā rezultātā veidojas nenobriedušas vīrusu daļiņas, kas nav infekciozas. Atšķirībā no vecākām šāda veida aktīvajām vielām, saistīšanās mehānisms starp aktīvo vielu un fermentu ir atšķirīgs. Tādējādi krusteniskā rezistence pret amprenaviru nerodas pacientiem, kuri negatīvi reaģē uz vecākiem proteāzes inhibitoriem. Klīniskā pētījuma laikā tika salīdzināts amprenavīrs ar noteikto HIV proteāzes inhibitors indinavīrs. Amprenavira efektivitāte bija zemāka nekā indinavīrs.
Medicīniskā lietošana un lietošana
Amprenaviru, tāpat kā visus citus HIV proteāzes inhibitorus, lieto tādu HIV infekciju kā AIDS. Ārstējot zāles tiek kombinētas ar citiem pretvīrusu līdzekļiem. Amprenavirs ir piemērots gan pieaugušo, gan bērnu ārstēšanai no četru gadu vecuma. Aptuveni 50 procentiem no visiem pacientiem ievērojami samazinās vīrusu slodze organismā. Amprenaviru lieto iekšķīgi tabletes. Pieaugušie lieto vienu tableti pa 1200 miligramiem divas reizes dienā. Bērniem deva ir atkarīga no viņu ķermeņa svara. Mutiski pārvalde rezultātā ātri absorbcija iekš gremošanas trakts. Programmas ietvaros asinisaptuveni 90 procenti aktīvās vielas saistās ar plazmu proteīni. Gandrīz pilnīga metabolizācija notiek aknas.
Riski un blakusparādības
Lietojot amprenaviru, pastāv blakusparādību risks. Tie galvenokārt ietekmē kuņģa un zarnu traktu, kas notiek arī ar citiem proteāzes inhibitoriem. Tādējādi skartās personas bieži cieš sāpes vēderā un caureja. Āda iespējamas arī tādas reakcijas kā izsitumi. Apmēram vienam procentam no visiem pacientiem pastāv dzīvībai bīstamu komplikāciju risks. Tie var ietvert Stīvensa-Džonsona sindroms. Šāda veida blakusparādību gadījumā ārstēšana jāpārtrauc. Vielmaiņas traucējumi, kas ietver tauku pārdales parādības, ir vēl viena nevēlama blakusparādība. Tomēr šīs blakusparādības laikā rodas retāk terapija ar amprenaviru nekā ārstēšanas laikā ar indinavīrs. Lietojot amprenaviru, mijiedarbība ar citu narkotikas ir arī iedomājami. Tie ir aktīvi CNS narkotikas piemēram, antidepresanti un benzodiazepīnu. Turklāt, lietojot, pastāv ievērojamu blakusparādību risks antiaritmiski līdzekļi un antihistamīni vienlaikus ar amprenaviru. Ārsti arī brīdina mijiedarbība ar Asinszāli ekstrakti. Tie izraisa amprenavira līmeņa pazemināšanos asinisKontrindikācijas amprenavira lietošanai ir grūtniecība, nieru darbības traucējumi un aknu mazspēja. Turklāt ir iespējama paaugstināta jutība pret aktīvo vielu.
