Produkti Lapatinibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Tyverb). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 2007. gada. Struktūra un īpašības Lapatinibs (C29H26ClFN4O4S, Mr = 581.1 g/mol) ir zāļu sastāvā kā lapatinibditosilāta monohidrāts. Tas ir 4-anilīna hinazolīns, kas pastāv kā dzeltens pulveris, kas slikti šķīst ūdenī. Efekti… Lapatinibs
Produkti Larotrectinib ir apstiprināts ASV kopš 2018. gada, ES kopš 2019. gada un daudzās valstīs kopš 2020. gada kapsulu un šķīduma iekšķīgai lietošanai veidā (Vitrakvi). Uzbūve un īpašības Larotrektinibs (C21H22F2N6O2, Mr = 428.4 g/mol) ir zāļu sastāvā kā larotrectiniba sulfāts. Ietekme Larotrectinibam (ATC L01XE53) piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. … Larotrektinibs
Produkti Idelalisib tika apstiprināts daudzās valstīs 2015. gadā apvalkotās tabletes veidā (Zydelig). Struktūra un īpašības Idelalisib (C22H18FN7O, Mr = 415.4 g/mol) pastāv kā balts pulveris, kas šķīst skābā vidē. Ietekme Idelalisibam (ATC L01XX47) piemīt antiproliferatīvas, selektīvas citotoksiskas un pretvēža īpašības. Ietekme ir saistīta ar fosfatidilinozitola 3-kināzes p110δ inhibīciju. … Idelalisibs
Produkti Ribociclib tika apstiprināti ASV, ES un daudzās valstīs 2017. gadā apvalkotās tabletes veidā (Kisqali). Struktūra un īpašības Ribociklibs (C23H30N8O, Mr = 434.5 g/mol) ir zāļu sastāvā kā ribociklibsukcināts, gaiši dzeltens līdz dzeltenbrūns kristālisks pulveris. Ietekme Ribociklibam (ATC L01XE42) piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. Efekti ir… Ribociklibs
Produkti Binimetinibs tika apstiprināts ES un ASV 2018. gadā un daudzās valstīs 2019. gadā apvalkotās tabletes veidā (Mektovi). Uzbūve un īpašības Binimetinibs (C17H15BrF2N4O3, Mr = 441.2 g/mol) eksistē kā gaiši dzeltens pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī. Ietekme Binimetinibam (ATC L01XE41) piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. Efekti ir… Binimetinibs
Produkti Ibrutinibs ir komerciāli pieejams kapsulu veidā (Imbruvica). Kopš 2014. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Apvalkotās tabletes tika reģistrētas 2019. gadā. Struktūra un īpašības Ibrutinibs (C25H24N6O2, Mr = 440.5 g/mol) pastāv kā balta viela, kas praktiski nešķīst ūdenī. Ibrutinibs (ATC L01XE27) ir nekonkurētspējīgs (neatgriezenisks) Brutona slimības inhibitors ... Ibrutinibs
Produkti Osimertinibs tika apstiprināts ASV 2015. gadā un ES un Šveicē 2016. gadā apvalkotās tabletes veidā (Tagrisso). Uzbūve un īpašības Osimertinibs zāļu sastāvā pastāv kā osimertiniba mezilāts (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g/mol). Tas ir metilindols, anilīns un pirimidīna atvasinājums. Efekti Osimertinibam (ATC L01XE35) ir… Osimertinibs
Produkti Tucatinib tika apstiprināts ASV un daudzās valstīs 2020. gadā apvalkotās tabletes veidā (Tukysa). Struktūra un īpašības Tucatinib (C26H24N8O2, Mr = 480.5 g/mol) Ietekme Tucatinibam piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar HER2 tirozīnkināzes inhibīciju. Pusperiods ir aptuveni 8.5 stundas. Indikācijas Kombinācijā ar trastuzumabu… Tukatinibs
Produkti Ponatinibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Iclusig). Tas tika apstiprināts ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2014. gadā. Struktūra un īpašības Ponatinibs (C29H27F3N6O, Mr = 532.6 g/mol) ir zāļu sastāvā kā ponatiniba hidrohlorīds - balts līdz dzeltens pulveris, kura šķīdība ūdenī samazinās, palielinoties pH līmenim. . Tas ir … Ponatinibs
Produkti Imatinibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Gleevec, Gleevec GIST, generic). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 2001. gada. Ģenēriskie līdzekļi nonāca tirgū 2016. gadā. Tie netika apstiprināti kuņģa -zarnu trakta stromas audzēju (GIST) ārstēšanai, jo šo indikāciju joprojām aizsargāja patents. 2017. gadā imatinibs… Imatinibs
Produkti Alpelisib tika apstiprināti ASV 2019. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā apvalkotās tabletes veidā (Piqray). Struktūra un īpašības Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g/mol) pastāv kā balts pulveris. Ietekme Alpelisibam (ATC L01XX65) piemīt antiproliferatīvas un pretvēža īpašības. Ietekme ir saistīta ar fosfatidilinozitola α-apakšvienības inhibīciju ... Alpelisib
Produkti Afatinibs tika apstiprināts ASV un ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2014. gadā apvalkotās tabletes veidā (Giotrif). Uzbūve un īpašības Afatinibs (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g/mol) ir 4-anilīna hinazolīna atvasinājums, kas zālēs ir sastopams kā afatiniba dimaleāts-balts līdz brūngani dzeltens pulveris, kas šķīst ūdenī. Tā… Afatinibs