Izvēlne
Imatinibs ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Gleevec, Gleevec GIST, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2001. gada. Ģenēriskās zāles nonāca tirgū 2016. gadā. Tās netika apstiprinātas kuņģa-zarnu trakta stromas audzēju (GIST) ārstēšanai, jo šo indikāciju joprojām aizsargāja patents. 2017. gadā pirmo reizi tika izlaisti imatiniba GIST sugas.
Struktūra un īpašības
Imatinibs (C.29H31N7Ak, M.r = 493.6 g / mol) zāļu sastāvā ir baltā līdz brūnā vai dzeltenā krāsā kristālisks imatiniba mezilāts. pulveris. Tas ir 2-fenilaminopirimidīna atvasinājums.
ietekme
Imatinibam (ATC L01XE01) piemīt antiproliferatīvas un selektīvas citostatiskas īpašības. Tas konkurējoši saistās ar BCR-ABL kināzes ATP saistošo vietu hroniska mieloīdā leikēmija, kavējot šūnu proliferāciju. Attēlā parādīts imatiniba saistīšanās ar BCR-ABL (noklikšķiniet, lai palielinātu). Imatinibs inhibē arī citas tirozīna kināzes, proti, c-Kit, SCF un PDGFR, kas ir svarīgi citām indikācijām.
Indikācijas
Ārstēšanai hroniska mieloīdā leikēmija (Ph + CML). Citas indikācijas ir akūta limfoblastiska leikēmija (Ph + ALL), daži kuņģa-zarnu trakta audzēji (GIST, kuņģa-zarnu trakta stromas audzēji), āda audzēji, hipereozinofīlais sindroms, netipiski mielodisplastiskie / mieloproliferatīvie traucējumi un agresīva sistēmiska mastocitoze.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes parasti lieto vienu reizi dienā kopā ar ēdienu un lielu glāzi ūdens. Lietojot 800 mg dienas devas, tas jālieto divas reizes dienā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Imatinibs ir CYP3A4 substrāts un CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 un CYP2C19 inhibitors. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējamas un jāapsver. Imatinibs inhibē -glikuronizācija acetaminofēna. Lietojot acetaminofēnu hroniski, jāievēro piesardzība.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas simptomus, piemēram, nelabums, vemšana, caureja, dispepsija, un sāpes vēderā; tūska; nogurums; svara pieaugums; galvassāpes; muskuļi krampji; muskuļu un locītavu sāpes; kaulu sāpes; asinis skaitīt izmaiņas; un āda izsitumi.
