Izvēlne
Ponatinibs ir nopērkams apvalkotu tablešu formā (Iclusig). To apstiprināja ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2014. gadā.
Struktūra un īpašības
Ponatinibs (C.29H27F3N6Ak, M.r = 532.6 g / mol) zāļu sastāvā ir kā balts līdz dzeltens ponatiniba hidrohlorīds pulveris kuru ūdens šķīdība samazinās, palielinoties pH. Tas ir fluorēts imidazopiridazīns, piperazīna un benzdamīda atvasinājums. Trīskāršā saite ir īpaša iezīme.
ietekme
Ponatinibam (ATC L01XE24) piemīt antiproliferatīvas un selektīvas citostatiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar augstas afinitātes saistīšanos ar BCR-ABL kināzi un šūnu proliferācijas kavēšanu. Ponatinibs ir efektīvs arī pret kināzes mutācijas variantiem (īpaši T315I mutāciju), tāpēc to var izmantot rezistences pret citiem BCR-ABL inhibitoriem gadījumos. Ponatiniba pusperiods ir ilgs, aptuveni 22 stundas.
Indikācijas
- Hroniska mieloīda leikēmija (par pretestību vai neiecietību pret dasatinibs or nilotinibs(par T315I mutāciju).
- Filadelfijas hromosomu pozitīvs akūts limfoblasts leikēmija (par pretestību vai neiecietību pret dasatinibs(par T315I mutāciju).
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Zāles lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Ponatinibu metabolizē CYP3A4 un atbilstošās zāles mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un induktoriem. Narkotikas kas palielina kuņģa pH līmeni, var samazināties biopieejamība (piemēram, PPI).
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi samazināts trombocītu skaits, izsitumi, sausa āda, un sāpes vēderā. Smagi iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietver artēriju tromboze un aknas toksicitāte.
