Afatinibs

Izvēlne

Afatinibs tika apstiprināts ASV un ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2014. gadā apvalkotu tablešu formā (Giotrif).

Struktūra un īpašības

Afatinibs (C.24H25ClFN5O3Mr = 485.9 g / mol) ir 4-anilīna hinazolīna atvasinājums, kas atrodas narkotikas kā afatiniba dimaleats, balts līdz brūngani dzeltens pulveris kas šķīst ūdens. Tas ir strukturāli saistīts ar citiem EGFR TKI.

ietekme

Afatinibam (ATC L01XE13) piemīt pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar kovalentu saistīšanos ar EGFR (epidermas augšanas faktora receptoru), HER2 un HER4 kināzes domēniem. Tas noved pie ErbB ceļa inhibīcijas. Afatinibam ir ilgs pussabrukšanas periods līdz 37 stundām.

Indikācijas

Metastātiskas, beigu stadijas nesīkšūnu ārstēšanai plaušu vēzis (NSCLC).

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā a gavēšana pamats.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Grūtniecība
  • Zīdīšana ir kontrindicēta

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Afatinibs ir agregāta substrāts un inhibitors P-glikoproteīns. Piemērotas zāles mijiedarbība ir iespējami ar P-gp inhibitoriem un induktoriem.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caurejaizsitumi, mutes gļotādas iekaisums, apgrozība, sausa āda, slikta apetīte un nieze.