Ribociklibs

Izvēlne

Ribociclib tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs, ES un daudzās valstīs 2017. gadā apvalkotu tablešu formā (Kisqali).

Struktūra un īpašības

Ribociklibs (C.23H30N8Ak, M.r = 434.5 g / mol) narkotikā ir ribociklibsukcināts, gaiši dzeltens vai dzeltenbrūns kristālisks pulveris.

ietekme

Ribociklibam (ATC L01XE42) piemīt pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu ciklīna atkarīgo kināžu (CDK) 4 un 6 inhibīciju, fermenti iesaistīts šūnu ciklā, šūnu proliferācijā, DNS replikācijā un šūnu augšanā. Ribociklibs kavē šūnu cikla pāreju no G1 uz S fāzi.

Indikācijas

Kombinācijā ar aromatāzes inhibitoru, lai ārstētu sievietes pēc menopauzes ar HR pozitīvu, HER2 negatīvu, progresējošu vai metastātisku krūts vēzis.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Terapeitiskam ciklam 21 dienu, kam seko 7 dienu pārtraukums.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Ribociklibs ir CYP3A4 substrāts.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver neitropēniju, nelabums, nogurums, caureja, matu izkrišana, vemšana, aizcietējums, galvassāpes, un atpakaļ sāpes. Ribociclib pagarina QT intervālu.