Tolterodīns

Izvēlne

Tolterodīns ir komerciāli pieejams ilgstošas ​​darbības formā kapsulas (Detrusitol SR). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2000. gada. Tā pēctecis, fesoterodīns (Toviaz), tika uzsākta 2008. gadā un desfesoterodīns (Tovedeso) 2019. gadā. Neatturīgs preparāts ir komerciāli pieejams arī Amerikas Savienotajās Valstīs (Detrol).

Struktūra un īpašības

Tolterodīns (C.22H31NĒ, Mr = 325.5 g / mol) ir terciārais amīns. Tas ir klāt narkotikas kā tolterodīna tartrāts, balts kristālisks pulveris šķīst ūdens pie 12 mg / ml. Tolterodīnu CYP2D6 biotransformē par aktīvo metabolītu desfesoterodīns (tovedeso). Fesoterodīns metabolizējas arī par to pašu metabolītu, bet ar esteris hidrolīze, kas ir mazāk pakļauta indivīdu mainīgumam.

ietekme

Tolterodīnam (ATC G04BD07) ir parasimpatolītiskas īpašības. Tas ir konkurējošs muskarīna receptoru inhibitors urīnpūslis sienas muskulis, kam ir svarīga loma urīna izvadīšanā un uzbudināms urīnpūslis. Saskaņā ar literatūru tolterodīns in vitro nav selektīvs nevienam noteiktam receptoru apakštipam. Tomēr in vivo tas galvenokārt saistās ar urīnpūslis nevis siekalu dziedzeri. Neskatoties uz to, sauss mute ir visizplatītākā nelabvēlīgā ietekme.

Indikācijas

Ārstēšanai hiperaktīvs urīnpūslis.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Parastais deva ir 2 līdz 4 mg kopā ar ēdienu vai bez tā. Ilgstošas ​​darbības zāļu formas dēļ vienu reizi dienā pārvalde ir pietiekami, neskatoties uz salīdzinoši īso pusperiodu.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Urīna aizture
  • Smags čūlainais kolīts
  • Toksisks megakolons
  • Neārstēta šaura leņķa glaukoma
  • Myasthenia gravis

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Tolterodīnu metabolizē CYP2D6 un CYP3A4. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami. Cits mijiedarbība ir aprakstīti ar holīnesterāzes inhibitoriem, antiholīnerģiskie līdzekļi, metoklopramīds, un cisaprīds.

Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības lielā mērā var attiecināt uz zāļu antiholīnerģiskajām īpašībām. Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver sausu mutemiegainība, nogurums, bezmiegs, galvassāpes, reibonis, redzes traucējumi, sinusīts, meteorisms, dispepsija, sāpes vēderā, aizcietējums, sausa āda, ādas pietvīkums, perifēra tūska un dizūrija.