Fesoterodīns

Izvēlne

Fesoterodīns ir komerciāli pieejams ilgstošas ​​darbības formā tabletes (Toviaz). Tas ir apstiprināts ES kopš 2007. gada un daudzās valstīs kopš 2008. gada.

Struktūra un īpašības

Fesoterodīns (C.26H37NĒ3Mr = 411.58 g / mol) narkotikas kā fesoterodīna fumarāts. Tas ir esteris priekšzāles un ātri un pilnīgi hidrolizējas par aktīvo metabolītu desfesoterodīns (tovedeso, 5-hidroksimetiltolterodīns). Šo metabolītu veido arī CYP2D6 no tolterodīns (Detrusitol), kas ir apstiprināts tai pašai indikācijai.

ietekme

Fesoterodīns (ATC G04BD11) ir konkurētspējīgs un specifisks muskarīna receptoru antagonists. Pilna iedarbība tiek aizkavēta 2-8 nedēļu laikā. Fesoterodīna iespējamā priekšrocība salīdzinājumā ar tolterodīns ir zemākā indivīdu mainība esteris hidrolīze. Patiešām, nenozīmīga iedzīvotāju daļa nespēj no tā veidot aktīvo metabolītu tolterodīns (CYP2D6 vāji metabolizētāji).

Indikācijas

Ārstēšanai hiperaktīvs urīnpūslis.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Fesoterodīnu lieto vienu reizi dienā kopā ar ēdienu vai bez tā. Maksimums katru dienu deva ir 8 mg.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Urīna aizture
  • Kuņģa aizture
  • Neārstēta šaura leņķa glaukoma
  • Myasthenia gravis
  • Smagi aknu darbības traucējumi
  • Vienlaicīga spēcīgu vai mērenu CYP3A4 inhibitoru lietošana pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem.
  • Shweree čūlainais kolīts
  • Toksisks megakolons

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Fesoterodīns tiek ātri un pilnībā hidrolizēts par aktīvo metabolītu 5-hidroksimetiltolterodīnu, kas ir CYP2D6 un CYP3A4 substrāts. Tādēļ atbilstoši CYP inhibitori var palielināt koncentrācija metabolīta un pastiprina tā iedarbību un nelabvēlīgu ietekmi. Cits antiholīnerģiskie līdzekļi, piemēram, tricikliskie antidepresanti, var palielināt nelabvēlīgu ietekmi. Fesoterodīns var mazināt prokinētikas ietekmi.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver sausu mute, urīnceļu infekcijas, dizūrija, reibonis, bezmiegs, galvassāpes, sausas acis, sausa kakla, zemāka sāpes vēderā, caureja, dispepsija, aizcietējums, un nelabums.