Tazobaktāms: efekti, lietojumi un riski

Zāles tazobaktāms ir beta-laktamāzes inhibitors un atbalsta un pastiprina beta-laktāma antibakteriālo iedarbību antibiotika piperacilīns pats neesot antibiotiski aktīvs. Tazobaktāms neatgriezeniski saistās ar fermentu beta-laktamāzi, ko ražo daži patogēni baktērijas un var inaktivēt beta-laktamāzi antibiotikas. Saistošo īpašību dēļ tazobaktāms tiek izmantots tikai kopā ar piperacilīns.

Kas ir tazobaktāms?

Zāļu viela tazobaktāms atbalsta un pastiprina beta-laktāma antibakteriālo iedarbību antibiotika piperacilīns pats neesot antibiotiski aktīvs. Tazobaktāms ir zāles, kas klasificētas kā beta-laktamāzes inhibitori vai inhibitori. Aktīvajai sastāvdaļai ir līdzīga beta-laktāma struktūra antibiotikas pats neesot antibiotiski aktīvs. Tāpat kā citi beta-laktamāzes inhibitori, tazobaktāmam ir tipisks beta-laktāma gredzens. Tas ir heterociklisks 4-locekļu gredzens, kas satur 3 ogleklis atomi un viens slāpeklis atoms. Narkotiku efektīvs ir ūdens-šķīstošs nātrijs tazobaktāma sāls ar ķīmisko molekulāro formulu C10H11N4NaO5S. Tazobaktāma fizioloģiskā iedarbība ir tā spēja saistīties ar fermentu beta-laktamāzi, ko izdala daži patogēni baktērijas. Ferments noved pie beta-laktāma gredzena šķelšanās beta-laktamā antibiotikas, Kas ietver penicilīni. Tas atceļ antibiotika specifisko antibiotiku iedarbība. Lai novērstu antibiotiku iedarbības atcelšanu, beta-laktamāzes inhibitori tiek apvienoti ar beta-laktāma antibiotikas. Inhibitori saistās ar beta-laktamāzi un tādējādi novērš fizioloģisko efektu pret laktāma antibiotikām. Tazobactam lieto tikai kombinācijā ar beta-laktāma antibiotiku piperacilīnu. Tā kā kombinētās zāles neuzsūcas gremošanas trakts (tas nav skābes stabils), tikai parenterāli pārvalde var uzskatīt par zālēm, ti, intravenozi ar infūzijas šķīdumu vai intramuskulāri ar injekciju.

Farmakoloģiskā darbība

Tazobaktāma izolētā farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem nav zināma, jo zāles lieto tikai kombinācijā ar piperacilīnu. Galvenā piperacilīna aktīvā sastāvdaļa, tāpat kā citas antibiotikas no penicilīns grupa ir acilaminopenicilīns. Aktīvā sastāvdaļa kavē to šūnu sienu veidošanos dažāda veida baktērijas, tā ka viņi vairs nespēj sadalīties un tiek nogalināti. Pateicoties mazāk specifiskai acilaminopenicilīnu iedarbībai, tiek nodrošināts labs plaša spektra efekts pret daudzām dažādām patogēnām baktēriju sugām, bet tiek ietekmētas arī vitāli svarīgas un noderīgas baktērijas. Tā rezultātā var attīstīties blakusparādības, kuru dēļ var būt jāpārtrauc ārstēšana. Galvenokārt balts asinis šūnas (leikocīti) var ietekmēt, trombocīti (trombocīti), vēnas un nieres. Turklāt var būt izmaiņas elektrolītā līdzsvarot. Piemēram, samazinājās kālijs var attīstīties līmeņi, kas var vadīt uz sirds ritma problēmas, cita starpā.

Medicīniska lietošana un pielietošana

Narkotikas kas sastāv no tazobaktāma un piperacilīna kombinācijas, klasificē kā plaša spektra antibiotikas vai plaša spektra penicilīni. Parenterāli ievadītie kombinētie preparāti ir efektīvi pret plašu dažādu gram-pozitīvu un gram-negatīvu klāstu baktērijas. Piperacilīns kombinācijā ar tazobaktāmu ir efektīvs arī pret anaerobām baktērijām, piemēram, Haemophilus un citām. Dažos gadījumos divu aktīvo sastāvdaļu kombinācija var arī veiksmīgi apkarot daudzrezistentus baktērijas. To plašo un dažos gadījumos specifisko antibakteriālo īpašību dēļ tādus kombinētos preparātus kā Pipitaz, Tazobac, Tazonam un citus galvenokārt lieto pret smagām iekšējām vēdera infekcijām, uroģenitālā trakta infekcijām un žults ceļu infekcijām. Tazobaktamam un piperacilīnam ir vienlīdz liela nozīme lietošanā pret oportūnistisko patogēnu Pseudomonas. Pseidomonas ir stieņa formas, flagellētas, gramnegatīvas baktērijas kas ir visuresoši un izrādās patogēni tikai novājināta gadījumā imūnā sistēma vai imūnsistēma, kas mākslīgi nomākta ar narkotikas.Tomēr ar tiem ir grūti cīnīties, jo viņiem bieži ir izveidojusies pretestība pret visbiežāk sastopamajām antibiotikām. Smagas vispārējas un jauktas infekcijas ir arī daļa no vēlamā tazobaktāma ārstēšanas spektra, kas tiek kombinēts ar piperacilīnu. Dažos gadījumos smagas sepsis ko izraisa baktēriju patogēni, ārstēšana ar tazobaktāmu un piperacilīnu var būt mērķtiecīga un glābt dzīvību. Profilaktiska ārstēšana, lai novērstu infekciju, nav ieteicama, jo iespējamās kaitīgās blakusparādības var atsvērt ilgtermiņa ārstēšanu, kas varētu izraisīt turpmāku mikrobu pretestību.

Riski un blakusparādības

Pirms parenterālas pārvalde tazobaktāma, pārliecinieties, ka nav zināms alerģija uz penicilīni, cefalosporīni, vai citām beta-laktamāzes inhibitori. Zāļu lietošana ir arī rūpīgi jāizvērtē, ņemot vērā ieguvumu un iespējamo bīstamību zināmu klātbūtnē aknas or niere slimība un zema asinis kālijs līmeņiem. Vienlīdz svarīgi ir informēt ārstējošo ārstu par iespējamo koagulācijas inhibitoru, piemēram, lietošanu aspirīns, Marcumar vai kāds no mūsdienu “asinis atšķaidītāji ”, piemēram, apiksabāms, kā to sekas narkotikas var būt novājināta vai pastiprināta. Citu zāļu lietošana vienlaikus var arī mainīt tazobaktāma iedarbību. Mijiedarbības laikā, piemēram, ņemot podagra zāles probenecīds pagarina kombinētā preparāta uzturēšanās laiku organismā tā, ka a deva samazināšana ir ieteicama. Citi riski un kaitīgas blakusparādības ir salīdzināmas ar tām, kas jāņem vērā, ārstējot ar penicilīns. Konkrēti, pārejoši gremošanas traucējumi, āda izsitumi (eksantēma), samazināšanās neitrofilo granulocītu (neitropēnija), un aknas fermentu līmenis un samazinājums kālijs koncentrācijas. Ļoti retos gadījumos flebīts novērotas arī sirds un asinsvadu problēmas.