Sunitinibs

Izvēlne

Sunitinibs ir komerciāli pieejams kapsulu formā (Sutent). Kopš 2006. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs.

Struktūra un īpašības

Sunitinibs (C.22H27FN4O2Mr = 398.5 g / mol) ir narkotikā kā sunitinibmalāts, dzeltens līdz oranžs pulveris kas šķīst ūdens. Tas ir indolin-2-ona un pirola atvasinājums. Tam ir aktīvs desetilmetabolīts (SU012662).

ietekme

Sunitinibam (ATC L01XE04) piemīt antiproliferatīvas, pretaudzēju un antiangiogēnas īpašības. Ietekme ir saistīta ar vairāku tirozīna kināžu inhibīciju. Tie ietver PDGFR, VEGFR, KIT, FLT3, CSF-1R un RET. Šīs kināzes ir iesaistītas audzēja attīstībā, augšanā, vaskularizācijā un metastāzēs. Sunitinibam ir ilgs pussabrukšanas periods līdz 40-60 stundām. Aktīvais metabolīts ir efektīvs vēl ilgāk.

Indikācijas

  • Nieru šūnu karcinoma
  • Ļaundabīgs kuņģa-zarnu trakta stromas audzējs
  • Neiroendokrīnā aizkuņģa dziedzera karcinoma

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The kapsulas lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Sunitinibu metabolizē CYP3A4 un piemērotas zāles mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un induktoriem. To nedrīkst lietot kopā ar P-gp inhibitoriem.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert nogurums, gremošanas simptomi, piemēram, caureja, nelabums, mutes gļotādas iekaisums, dispepsija, un vemšana, āda krāsas maiņa, roku-pēdu sindroms, garša izmaiņas, slikta apetīte un hipertonija.