Simvastatīns ir klasisks statīns un tiek izmantots kā a holesterīns- pazeminošais līdzeklis. Tas tika apstiprināts 1990. gadā un tiek izmantots salīdzinoši bieži.
Kas ir simvastatīns?
Simvastatīnsķīmiski (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroksi-6-oksooksan-2-il] etil} -3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8 , 1a-heksahidronaftalen-2,2-il-XNUMX-dimetilbutanoāts ir zāles, ko galvenokārt lieto kā holesterīns- pazeminošais līdzeklis. Simvastatīns ir strukturāli iegūts no dabā sastopamā monakolīna K, kas pazīstams arī kā lovastatīns. Simvastatīns tiek daļēji sintētiski iegūts no lovastatīns. 1990. gadā simvastatīnu apstiprināja Vācijā. 2003. gadā patenta derīguma termiņš beidzās - kopš tā laika tirgū ir pieejami daudzi oriģinālie preparāti papildus sākotnējam preparātam. Simvastatīna molekulārā formula ir C25H38O5. Tas pieder pie statīni un darbojas kā HMG-CoA reduktāzes inhibitors. Simvastatīns ir cietā stāvoklī. The molārs masa ir 418.57 gx mol ^ -1. The kušanas punkts vielas ir 127 līdz 132 grādi pēc Celsija. Nāvējošais deva 50 (LD50) vielas žurkām pēc iekšķīgas lietošanas pārvalde ir 4438 mg kg ^ -1.
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Simvastatīns kā klasisks uzņēmuma pārstāvis statīni, ir pazeminoša ietekme uz asinis holesterīns līmeni, un tāpēc to klasificē kā holesterīna līmeni pazeminošu līdzekli. Tas tiek darīts, inhibējot HMG-CoA reduktāzi. Šis ferments ir atbildīgs par holesterīna sintēzi aknas. Tādēļ fermentam ir galvenā nozīme holesterīna biosintēzē. Ja fermenta aktivitāte tiek kavēta, holesterīna līmenis samazinās, jo var sintezēt mazāk jaunā holesterīna. Turklāt tas izraisa palielinātu ZBL receptoru sintēze. Rezultātā vairāk ZBL holesterīns tiek uzglabāts aknas. Šī krātuve savukārt rada mazāk ZBL holesterīna līmeni, lai nokļūtu perifērijā - tātad asinis holesterīna līmenis turpina krist. Simvastatīnu galvenokārt metabolizē citohroms P450 3A4. Tādējādi vielmaiņa notiek aknas. Šī iemesla dēļ, narkotikas un pēc iespējas jāizvairās no pārtikas produktiem, kas inhibē citohromu 3A4, jo tas palēnina simvastatīna sadalīšanos, kas savukārt palielina blakusparādību risku. Citohroma 3A4 inhibīciju izraisa, piemēram, klaritromicīns, itrakonazols, ketokonazols, vai greipfrūtu sula.
Medicīniska lietošana un lietošana ārstēšanai un profilaksei.
Kā minēts iepriekš, simvastatīns tiek izmantots medicīniski kā holesterīna līmeni pazeminošs līdzeklis. Tādējādi simvastatīna lietošana galvenokārt ir paredzēta paaugstinātam holesterīna līmenis. Simvastatīnu lieto nestabila akūta koronārā sindroma gadījumā stenokardija, un miokarda infarkts. Termins akūts koronārais sindroms skaidri nenozīmē slimību. Akūts koronārais sindroms ir jāsaprot kā darba diagnoze, saskaņā ar kuru vairākas sirds un asinsvadu slimības, kuras klīniski nevar skaidri noteikt, tiek sagrupētas. Tie ir nestabili stenokardija pectoris, ne-transmurāls infarkts bez ST paaugstināšanās, bet ar troponīns T / 1, transmurāls infarkts ar ST paaugstināšanos svaigā infarkta stadijā un troponīns T/ 1, un pēkšņa sirds nāve. Angīna pectris ("lāde hermētiskums ”) attiecas uz biežiem krampjiem sāpes krūtīs ko izraisa trūkums asinis piegāde (išēmija) sirds. Nestabilas stenokardijas gadījumā simptomi nav nemainīgi, bet mainās. Tomēr nav pazīmju par a sirds uzbrukums (miokarda infarkts). Par nestabilu tiek saukta arī pirmā stenokardija, stenokardija, kas rodas pirmajās divās nedēļās pēc miokarda infarkta, un stenokardija, kas rodas miera stāvoklī. Miokarda infarkta gadījumā sirds muskuļu audi iet bojā vietējas asinsrites traucējumu dēļ. Vietējo asinsrites traucējumu cēlonis ir zara diametra (lūmena) samazināšanās koronārās artērijas (koronārā kuģi).
Riski un blakusparādības
Simvastatīns var izraisīt arī blakusparādības. Tie ietver nespecifiskus galvassāpes, aknu līmeņa paaugstināšanās fermenti, diskomforts kuņģa-zarnu traktā un toksiskas miopātijas (muskuļu traucējumi bez neironu cēloņiem), ieskaitot rabdomiolīzi, ieskaitot muskuļu vai muskuļu šķiedru sadalīšanos. Šī blakusparādība galvenokārt rodas vienlaikus pārvalde of gemfibrozils. Simvastatīns ir kontrindicēts holestāzē (žults stāze), paaugstinātas aknas fermenti, miopātijas, laikā grūtniecība zīdīšanas laikā, kā arī paaugstināta jutība pret kādu no sastāvdaļām. Kā minēts iepriekš, simvastatīnu nedrīkst lietot kopā ar zālēm vai pārtiku, kas inhibē citohromu 3A4. Turklāt simvastatīnu nedrīkst lietot kopā ar fibrātiem (piemēram, gemfibrozils), jo ir palielināts muskuļu bojājumu risks. Kontrindicēti ir narkotikas gemfibrozils, ciklosporīns un danazols. Forums papildu informācija, sazinieties ar ārstējošo ārstu.
