Primaquine ir recepšu zāles ar pretparazītu īpašībām. To lieto profilaksei, ārstēšanai un novērošanai malārija. Savās vadlīnijās pret malārija, Vācijas Tropu medicīnas un starptautiskā biedrība Veselība (DTG) iesaka primakvīns kā palīglīdzekli terapija uz hlorhinīns ārstēšanā malārija tertiāna. Vācijā, primakvīns ražo un tirgo Bayer AG ar tirdzniecības nosaukumu Primaquine.
Kas ir primakvīns?
Primaquine vai N4- (6-metoksichinolin-8-il) pentan-1,4-diamīns ir racēmisks maisījums ar molekulāro formulu C15 H21 N3 O. Tas ir 8-aminohinolīna atvasinājums. Pamatviela (primaquine bisphosphonate) ir kristāliska, sarkanoranža un ūdens-šķīstošs pulveris ar neitrālu smaržu un rūgtu garša.
Farmakoloģiskā darbība
Pēc iekšķīgas lietošanas pārvalde, primakvīns viegli uzsūcas caur gremošanas trakts un ātri metabolizējas aknas uz karboksilatvasinājumu. Maksimālā plazma koncentrācija primaquine tiek sasniegts aptuveni 2 līdz 3 stundās. Primaquine pusperiods ir no 5 līdz 6 stundām. Karboksilatvasinājuma (karboksiprimahīna) pusperiods ir no 24 līdz 30 stundām. Sākotnējā formā izdalās tikai neliela daļa primakvīna (aptuveni 1%). Izdalīšanās notiek caur urīnu. Kā terapeitisku līdzekli primaquine tiek lietots 14 dienas. Dienas deva tiek aprēķināts pēc pacienta ķermeņa svara un ir atkarīgs no kopējās ārstēšanas shēmas vai citām lietotajām zālēm. Profilakses nolūkos zāles ieteicams lietot 1 līdz 2 dienas. The deva pieaugušajiem ir 30 mg, bērniem 0.3 mg uz kilogramu ķermeņa svara dienā. Profilaktiskais pasākums jāveic laika posmā no vienas dienas līdz 1 nedēļai pēc uzturēšanās malārijas zonā. Primaquine nav apstiprināts kā zāles malārijas profilakse Vācijā. Šim nolūkam zāles jāiegūst ārzemēs.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Primaquine tiek ražots kopš 1940. gadiem un vairākās valstīs tiek izmantots kā pretmalārijas līdzeklis. Tomēr tā precīza darbības mehānisms joprojām nav zināms, neskatoties uz intensīviem pētījumiem. Tiek uzskatīts, ka vielas mijiedarbība ar plazmodijas DNS kavē Biosintēzi proteīni, kas noved pie patogēna nāves. Tiek apsvērta arī mitohondriju disfunkcija. Primaquine ir ļoti efektīvs pret Plasmodium vivax un Plasmodium ovale exoerythrocytic stadijām un Plasmodium falciparum eksoerythrocytic fāzes sākumā. Preparāts arī parāda lielu efektivitāti pret Plasmodia gametocītiem, īpaši Plasmodium falciparum. Tomēr ir pierādīts, ka primakvīns ir neefektīvs plazmodiju eritrocītiskajos posmos. Lai gan Vācijā šim nolūkam tas nav apstiprināts, primaquine lieto visu malārijas veidu profilaksei. Pētījumi Centrālāfrikas valstīs, Kolumbijā, Irānā un Indonēzijā liecina, ka primakvīna profilaktiskā iedarbība ir līdz 85% pret patogēnu Plasmodium falciparum, kas ir atbildīgs par tropu malāriju. Turpretī primakvīna lietošana malārijas quartana un tropiskās malārijas terapeitiskai ārstēšanai nav uzskatāma par lietderīgu. Kā terapeitisku līdzekli un atkārtošanās novēršanai primakvīnu lieto malārijas tertiana gadījumā, ko izraisa Plasmodium vivax un Plamodium ovale.
Riski un blakusparādības
Primaquine ir kontrindicēts cilvēkiem ar glikoze-6-fosfāts dehidrogenāzes deficīts un cilvēkiem, kuriem ir lupus erythematosus vai reimatoīdais artrīts. Vēl viena kontrindikācija ir potenciāli hemolītisko zāļu lietošana vai personiska jutība pret zālēm. Lietojot primaquine, ieteicams kontrolēt asinis skaitās. Primaquine lietošanas drošība laikā grūtniecība nav noteikts, tāpēc, nosakot terapeitisko plānu, potenciālie riski nedzimušam bērnam ir jāņem vērā kā daļa no riska un ieguvuma attiecības. Primaquine blakusparādības ietver anēmija un galvassāpes, nogurums un miegainība, gremošanas traucējumi un kuņģis krampji, un niezoši āda. Ja urīns kļūst tumšs, ārstēšana ar primakvīnu nekavējoties jāpārtrauc, jo tas var norādīt aknas pārslodze, niere slimība vai hemolīze.
