Izvēlne
Nitroglicerīns ir komerciāli pieejams daudzās valstīs košļājamā veidā kapsulas (Nitroglicerīns Streuli). Aktīvā viela tika ražota un medicīniski izmantota jau 19. gadsimtā.
Struktūra un īpašības
Nitroglicerīns or glicerīns trinitrāts (GTN, C.3H5N3O9Mr = 227.1 g / mol) ir organiskais nitrāts. Tas ir nitrāts glicerīns. Nitroglicerīns pastāv kā eļļains šķidrums un ir sprādzienbīstams, ja tas nav stabilizēts ar piemērotām palīgvielām.
Sintēze
ietekme
Nitroglicerīnam (ATC C01DA02) ir vazodilatējošas, antihipertensīvas, antianginālas un spazmolītiskas īpašības. Tas atslābina asinsvadu gludos muskuļus, kā arī bronhu, urīnceļu, žultspūšļa, žults cauruļvads, barības vads un zarnas. Nitrāti ir priekšzāles ar augstu vielmaiņa pirmajā reizē. Ietekme ir saistīta ar Slāpekļa oksīds (NO), kas atslābina gludos muskuļus. NO stimulē guanilāta ciklāzi un palielina intracelulāro koncentrācija guanozīna monofosfāta (cGMP). Nitrāti ir aktīvi vēnās, arteriolās, artērijās un koronārajās artērijās un ir šādi efekti:
- Asinsvadu paplašināšanās; lietojot mazas devas, tas galvenokārt ir vēnas, bet lielākās devās tas ir arī artērijas
- Pazemina asinsspiedienu
- Priekšslodzes samazināšana, samazināšana asinis atgriezties pie sirds.
- Samazinājums skābeklis patēriņš sirds muskulis.
- Perifērās pretestības samazināšana (pēc slodzes samazināšanās).
Indikācijas
- Krampju ārstēšana stenokardija pectoris.
- Smagi pa kreisi sirds neveiksme ar vai bez plaušu tūska.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Parasti pietiek ar vienu kapsulu, lai apturētu uzbrukumu stenokardija. Kapsula tiek sakosta un saturs sajaukts siekalas tiek turēti mute. Pēc iedarbības sākuma tukšā kapsula atkal tiek izspļauta. Aktīvā viela ātri nokļūst asinīs caur gļotādu, un tās sekas rodas divu līdz četru minūšu laikā. The kapsulas nevajadzētu norīt augsta līmeņa dēļ vielmaiņa pirmajā reizē un zems iekšķīgi lietojams biopieejamība. Sakarā ar ietekmi uz apgrozība, norīšanu vislabāk var veikt sēdus stāvoklī.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Dažas sirds un asinsvadu slimības, piemēram, hipotensija, asinsrites mazspēja.
- Kombinācija ar fosfodiesterāzes-5 inhibitori piemēram, sildenafils (Viagra, vispārīgie medikamenti).
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Zāļu mijiedarbība ir aprakstīta ar šādām vielām:
- Antihipertensīvie līdzekļi, alkohols
- Fosfodiesterāzes-5 inhibitori var izraisīt bīstamu kritumu asinis spiedienu un tāpēc ir kontrindicēti.
- Citi nitrāti, NO donoriem, amilnitrīts.
- Dihidroergotamīns
- Heparīns
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes (nitrātu galvassāpes), zems asinsspiediens ar ātru pulsu, miegainību, reiboni un vājumu.
