Fosfodiesterāzes-5 inhibitori

Izvēlne

Fosfodiesterāzes-5 inhibitori ir komerciāli pieejami apvalkotā veidā tabletes un kausējamas tabletes. Sildenafils (Viagra) bija pirmā šīs grupas aktīvā viela, kuru 1998. gadā apstiprināja Amerikas Savienotajās Valstīs, ES un daudzās valstīs. Mūsdienās ir pieejami arī vispārīgie medikamenti. Sildenafils sākotnēji bija izstrādājis Pfizer stenokardija pectoris. 1992. gadā klīniskajā pētījumā kā blakusparādība tika atklāta erekciju veicinoša iedarbība. 1993. gadā tika veikti pirmie izmēģinājumi erektilā disfunkcija (ED). Šis raksts attiecas uz ED. Pastāv arī citas norādes (skatīt zemāk).

Struktūra un īpašības

PDE-5 inhibitoriem ir strukturāla līdzība ar dabisko substrātu cGMP (cikliskais guanozīna monofosfāts). Attēlā parādīta sildenafila saistīšanās ar fosfodiesterāzi 5 (PDB 2H42):

ietekme

Fosfodiesterāzes 5 inhibitoriem (ATC G04BE) ir vazodilatējošas un antihipertensīvas īpašības. Seksuālās stimulācijas laikā Slāpekļa oksīds (NO) izdalās no corpus cavernosum nervu un endotēlija šūnām, kas gludās muskulatūras šūnā aktivizē guanilāta ciklāzi. Tas veido guanozīna trifosfātu (GTP) ciklisko guanozīna monofosfātu (cGMP). cGMP noved pie gludajiem muskuļiem atpūta kavernozā korpusā, asinis pieplūdums un erekcija. fosfodiesterāze 5 (PDE 5) noārda cGMP līdz guanozīna monofosfātam (GMP). Fosfodiesterāzes 5 inhibitori kavē cGMP sadalīšanos, pastiprinot tā iedarbību.

  • GTP: guanozīna trifosfāts.
  • CGMP: cikliskais guanozīna monofosfāts
  • GMP: guanozīna monofosfāts

Indikācijas

Ārstēšanai erektilā disfunkcija vīriešiem (erekcijas disfunkcija). Citas norādes:

  • Plaušu arteriālā hipertensija
  • Labdabīgas prostatas hiperplāzijas funkcionālie simptomi

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The narkotikas lieto vismaz 30 minūtes līdz 1 stundu pirms dzimumakta, atkarībā no aktīvās sastāvdaļas. Agrāk pārvalde dažreiz ir iespējams. Tadalafils pusperiods ir ilgs - 17.5 stundas, un to var ievadīt līdz 36 pirms dzimumakta. PDE-5 inhibitori, atšķirībā no alprostadils, darbojas tikai tad, ja ir seksuāla stimulācija. Lietojot kopā ar ēdienu, darbības sākums kavējas. Jāievēro maksimālās dienas devas.

Ļaunprātīgi izmantot

PDE-5 inhibitorus lieto arī vīrieši bez erektilā disfunkcija, pretēji normatīvajiem apgalvojumiem. Potenciāls nelabvēlīgu ietekmi un nepietiekama uzmanība piesardzības pasākumiem ir problemātiska. Turklāt daudzi viltoti narkotikas cirkulē, galvenokārt tiek izplatīti caur internetu.

Aktīvās sastāvdaļas

Daudzās valstīs netiek pārdots:

  • Lodenafils (Helleva, Brazīlija).
  • Mirodenafils (Mvix, Koreja)
  • Udenafils (Zidena, Koreja)
  • Zaprinasts (sildenafila prekursors).

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ietver (atlase):

  • Paaugstināta jutība
  • Kombinācija ar nitrātiem un Slāpekļa oksīds donori, piemēram, molsidomīns un amilnitrīts.
  • Kombinācija ar guanilāta ciklāzes stimulatoriem, piemēram, riociguat.
  • Pacienti, kuriem nav ieteicams dzimumakta laikā, piemēram, pacienti ar smagām sirds un asinsvadu slimībām vai smagu sirds mazspēju

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Aģenti pastiprina nitrātu un NO donoru antihipertensīvās īpašības, kas var izraisīt smagu un bīstamu kritumu asinis spiediens. Tādēļ kombinācija ir kontrindicēta. Ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem narkotikas, palielināts asinis iespējams arī spiediens. PDE-5 inhibitorus galvenokārt metabolizē CYP3A4. Atbilstošās zāles mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un CYP induktoriem.

Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpesredzes traucējumi (piemēram, neskaidra redze, krāsu redzes izmaiņas), zems asinsspiediens, reibonis, pietvīkums, aizlikts deguns un gremošanas traucējumi. PDE-5 inhibitori reti var izraisīt nopietnas blakusparādības, piemēram, dzirdes zaudēšana, sirds uzbrukums trieka, smagi redzes traucējumi un sāpīga pastāvīga erekcija (priapisms).