Vietējie glikokortikoīdi: Dermokortikoīdi

Izvēlne

Dermokortikoīdi ir komerciāli pieejami krēmi, ziedes, losjoni, gēli, pastas, putas, galvas ādas aplikācijas, šampūni, un risinājumi, starp citiem. Daudzi narkotikas ir pieejami, ieskaitot daudzus kombinētos preparātus. Hidrokortizons bija pirmā aktīvā viela, kas tika izmantota 1950. gados. Mūsdienās dermokortikoīdi ir vieni no vissvarīgākajiem narkotikas dermatoloģijā.

ietekme

Glikokortikoīdi piemīt pretiekaisuma, pretalerģiskas, imūnsupresīvas, antiproliferatīvas, vazokonstriktīvas un pretniezes īpašības. Iedarbības pamatā ir saistīšanās ar šūnu citoplazmā esošajiem intracelulāriem glikokortikoīdu receptoriem. Iegūtais komplekss mijiedarbojas ar DNS un veicina olbaltumvielu ekspresiju. Turklāt aģentiem ir arī ekstragenomiska iedarbība.

Struktūra un īpašības

Vietējie kortikosteroīdi tiek iegūti no endogēniem glikokortikoīdi un ir steroīdu mugurkauls. Lai modificētu to īpašības, tie cita starpā tiek halogenēti (hlorēti, fluorēti), alkilēti (metilēti), anelēti un esterificēti. Tas maina potenci, lipofilitāti, farmakokinētiku un absorbcija stāšanās āda. Daži glikokortikoīdi ir priekšzāles kas hidrolizējas āda esterāzes un tādējādi aktivētas. Labs šo modifikāciju piemērs ir flutikazons propionāts, kas ir fluorēts, metilēts un esterificēts ar propionskābi. Uzmanību: apzīmējumi, piemēram, flutikazons propionāts un flutikazona furoāts nav zāles sāļi bet esteri ar kovalentu saiti. Tādēļ šos sufiksus (piemēram, -propionāts, -furoāts) nevar izlaist.

Aktīvās sastāvdaļas

Ādas glikokortikoīdus iedala zāļu klasēs pēc to iedarbības. Daži no narkotikas uzskaitīti ir kombinētie preparāti. I klase: vāji spēcīga:

II klase: vidēji spēcīga:

  • Klobetasona butirāts (Izņemt).
  • Hidrokortizona butirāts (Locoid)
  • Flumetasona pivalāts (Locacorten)
  • Fluprednidēna acetāts (divvērtīgs dekoderms)
  • Desonīds (Locapred, ārpus tirdzniecības).
  • Triamcinolona acetonīds (piemēram, Pevisone).
  • Deksametazons acetāts (piemēram, Doxiproct Plus).

III klase: Ļoti efektīva:

  • Betametazons valerāts (piemēram, Betnovate).
  • Dezoksimetazons (ārpus tirdzniecības)
  • Fluocinolona acetonīds (Synalar)
  • Diflukortolona valerāts (Travocort)
  • Fluocinonīds (Topsym)
  • Halometazons (Sicorten plus)
  • Metilprednizolona aceponāts (Advantan)
  • Mometazona furoāts (Elocom)
  • Flutikazona propionāts (Cutivate)
  • Prednikarbāts (Prednitop)

IV klase: ļoti spēcīga:

Starp citu, zemeņu ziedes ir dabiski kortizons ziedes. Marmotes taukos cita starpā ir hidrokortizons (I klase).

Indikācijas

Dermokortikodus lieto ekzematozu, iekaisīgu, hiperproliferatīvu, niezošu un alerģisku slimību ārstēšanai. āda nosacījumiem. Piemēri ietver ekzēma, psoriāze, atopiskais dermatīts, seborejas dermatīts, kukaiņu kodumi, saules apdegums, lupus erythematosus, un galvas ādas iekaisums (atlase).

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles parasti lieto vienu reizi, maksimāli divas reizes dienā. Sakarā ar potenciālu nelabvēlīgu ietekmi, dermokortikoīdi jālieto pēc iespējas īsāku laiku un jāpielieto tikai plānā veidā. Pieteikšanās ilgumu nosaka profesionālā informācija. Ja dermokortikoīdi ir nepieciešami ilgāku laiku, jāveic terapijas pārtraukumi vai kortizons- bez maksas Ādas kopšanas līdzekļi tikmēr jāpiemēro. Vietējos glikokortikoīdus nevajadzētu lietot lielos laukumos, un tos nevajadzētu pārdozēt. Jāievēro piesardzība, tos uzklājot uz sejas, dzimumorgānu reģiona un starpnozaru ķermeņa zonām, jo ​​aktīvās sastāvdaļas tur vieglāk uzsūcas ķermenī.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ietver (atlase):

  • Paaugstināta jutība
  • Rosacea
  • Periorālais dermatīts
  • Pinnes
  • Nieze bez iekaisuma
  • Ādas čūlas
  • Vīrusu infekcijas, piemēram, a herpess infekcija, jostas rozi.
  • Bakteriālas ādas infekcijas (kā monoterapija).
  • Ādas sēnīšu infekcijas (monoterapijas veidā).
  • Lietošana zīdaiņiem, bērniem, laikā grūtniecība un zīdīšanas periods: skatīt zāļu aprakstu.

Pilnīgus piesardzības pasākumus skatiet zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Daži glikokortikoīdi ir CYP450 izozīmu substrāti. Sistēmiskā iedarbība var palielināties, lietojot CYP inhibitorus. Palīgvielas krēmi un ziedes var traucēt lateksa drošību prezervatīvi lietojot dzimumorgānu apvidū. Oklūzija (piemēram, pārsēji, plāksteri, autiņi) var palielināties absorbcija ķermenī.

Nevēlamās blakusparādības

Iespējamās blakusparādības ir:

  • Vietējas ādas reakcijas, piemēram, dedzinoša sajūta, sāpes, nieze, kairinājums, apsārtums
  • Paaugstinātas jutības reakcijas, kontakts alerģija.
  • Infekcijas slimības imūnsupresīvas iedarbības dēļ.
  • Glikokortikoīdu sistēmiskās blakusparādības (piemēram, NNR nomākšana, reti, īpaši ar pārdozēšanu), skatīt kortizons tabletes.
  • Tahifilakse
  • Atsitiens pēc ātras pārtraukšanas

Nepareizas lietošanas gadījumā, ti, pārdozēšana, pastāvīga oklūzija un pārāk ilgs lietošanas periods var sabojāt ādu. Tas izpaužas, piemēram, ādas novājēšanā (ādas atrofija), ādas striae (striae distensae), pigmentācijas traucējumos, pastiprinātā matainībā un telangiektāzijā. Pastāv arī sistēmisku kortizona blakusparādību risks. Tomēr, lietojot atbilstoši norādījumiem, plaši izplatītā “kortizona skandāla” nav pamatota. Skatīt arī sadaļā zāļu pārmērīga lietošana.