Edaravons

Izvēlne

ALS ārstēšanai edaravone tika apstiprināts Japānā 2015. gadā (Radicut) un Amerikas Savienotajās Valstīs 2017. gadā kā infūzijas līdzeklis (Radicava). ES edaravonam ir reti sastopamu slimību ārstēšanai paredzētu zāļu statuss. Daudzās valstīs zāles ir reģistrētas kopš 2019. gada.

Struktūra un īpašības

Edaravone (C.10H10N2Ak, M.r = 174.2 g / mol) ir aizvietots 2-pirazolin-5-ons. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens.

ietekme

Edaravone ir brīvo radikāļu savācējs ar antioksidantu un neiroprotektīvām īpašībām. Tas samazina oksidatīvo uzsvars un palēnina slimības progresēšanu. Pusperiods ir no 4.5 līdz 6 stundām.

Indikācijas

Amiotrofiskās laterālās sklerozes (ALS) ārstēšanai. Japānā papildus akūtas išēmijas ārstēšanai trieka (apstiprināts 2001. gadā). Šis raksts attiecas uz ALS.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles tiek ievadītas intravenozas infūzijas veidā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Grūtniecība

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Edaravone ir sulfāts un konjugēts. Tas ir glikuronsiltransferāžu (UGT) un sulfotransferāžu substrāts. Tas nesadarbojas ar CYP450 izoenzīmiem.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver zilumus, gaitas traucējumus un galvassāpes.