Izvēlne
Linagliptīns ir reģistrēts kā apvalkotās tabletes Amerikas Savienotajās Valstīs un ES kopš 2011. gada un daudzās valstīs kopš 2012. gada (Trajenta). Daudzās valstīs to sāka pārdot 1. gada 2012. maijā. Linagliptīns tiek kombinēts arī ar fiksēto metformīns kā arī ar empagliflozīns. Trijardy XR ir fiksēta kombinācija empagliflozīns, linagliptīns un metformīns.
Struktūra un īpašības
Linagliptīns (C.25H28N8O2Mr = 472.5 g / mol) ir ksantīna atvasinājums. Tā ir balta līdz dzeltenīga un nedaudz higroskopiska viela, kas šķīst ūdens līdz 0.9 mg / ml.
ietekme
Linagliptīnam (ATC A10BH05) ir pretdiabēta īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un atgriezenisku dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibīciju. Linagliptīns veicina insulīna sintēze un izdalīšanās no aizkuņģa dziedzera beta šūnām, uzlabo beta šūnu jutīgumu pret glikoze, un palielina tā uzņemšanu audos. Tas samazina glikagona sekrēciju no alfa šūnām, kā rezultātā samazinās glikozes ražošana aknās, skatīt zem gliptīniem
Indikācijas
2. tipa ārstēšanai diabēts mellitus. Linagliptīnu var kombinēt ar citiem perorāliem pretdiabēta līdzekļiem, piemēram, metformīns, sulfonilurīnvielas atvasinājumi, un glitazoni.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Parastais deva ir 5 mg neatkarīgi no ēdienreizēm. Tā kā tā pusperiods ir ilgāks par 100 stundām, vienu reizi dienā pārvalde ir pietiekams.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Linagliptīns nav indicēts 1. tipa ārstēšanai diabēts un nav pētīts kopā ar insulīni. Pilna piesardzības informācija sadaļā Mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Linagliptīns ar izkārnījumiem tiek izvadīts galvenokārt nemainīts (90%). Tas ir P-glikoproteīns un vājš vai mērens CYP3A4 inhibitors. P-gp induktori, piemēram, rifampicīns var izraisīt zāļu inaktivāciju.
Nevēlamās blakusparādības
Iespējams nelabvēlīgu ietekmi monoterapija vai kombinēta terapija ietver nazofaringītu, hiperlipidēmija, klepus, svara pieaugums, paaugstinātas jutības reakcijas, galvassāpes, un muskuļu un locītavu sāpes. Retos gadījumos ziņots par pankreatītu. Hipoglikēmija notiek galvenokārt kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumi.
