Empagliflozīns

Izvēlne

Empagliflozīns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes. Tas tika apstiprināts ES, Amerikas Savienotajās Valstīs un daudzās valstīs 2014. gadā (Jardiance). Empagliflozīns tiek kombinēts arī fiksēts ar metformīns (Jardiance Met), kā arī ar linagliptīns (Gliksambi). Trijardy XR ir fiksēta empagliflozīna kombinācija, linagliptīns, un metformīns.

Struktūra un īpašības

Empagliflozīns (C.23H27ClO7Mr = 450.9 g / mol) ir -glukozīds, kas zarnās ir stabils α-glikozidāzēm. Tam ir strukturālas līdzības ar fluorizīns, nespecifisks SGLT inhibitors no ābeļu mizas un mūsdienu aģentu priekštecis.

ietekme

Empagliflozīnam (ATC A10BX12) piemīt antidiabētiskas un antihiperglikēmiskas īpašības. Tas ir konkurētspējīgs, spēcīgs un selektīvs nātrijs-glikoze 2. pārvadātājs (SGLT2). Šis transportieris ir atbildīgs par glikoze pie nefrona proksimālā kanāliņa. Inhibīcijas rezultātā palielinās cukura izvadīšana ar urīnu. The darbības mehānisms ir neatkarīgs no insulīna, atšķirībā no citiem pretdiabēta līdzekļiem. SGLT1, kas atrodas arī zarnās, empagliflozīns neinhibē.

Indikācijas

2. tipa ārstēšanai diabēts cukura diabēts.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar diurētiskie līdzekļi, insulīni, un insulīna sekretariāti, piemēram, sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Empagliflozīns ir glikuronidēts un ir OAT, OATP, P-glikoproteīns, un Bcrp. Turpretī tas nesadarbojas ar CYP450.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver pastiprinātu urinēšanu, slāpes, hipoglikēmija kombinācijā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem, maksts piena sēnīti, vulvovaginītu, balanītu, dzimumorgānu trakta infekcijām un urīnceļu infekcijām. Blakusparādības ir palielināta rezultāts glikoze koncentrācija urīnā.