Izvēlne
Izosorbīda dinitrāts daudzās valstīs ir komerciāli pieejams tabletes, ilgstošās darbības tabletes, ilgstošās darbības kapsulas, kā infūzijas koncentrāts un kā aerosols (Isoket). Zāles pirmo reizi nonāca tirgū 1940. gados.
Struktūra un īpašības
Izosorbīda dinitrāts (C.6H8N2O8Mr = 236.14 g / mol) ir balta, smalka, kristāliska un bez smaržas pulveris kas ļoti vāji šķīst ūdens. Tas ir organiskais nitrāts (dinitrēts izosorbīds). Izosorbīda dinitrāts, piemēram nitroglicerīns, var eksplodēt trieciena laikā vai lielā karstumā. Tādēļ farmakopejā ir noteikts izosorbīda dinitrāts, kas atšķaidīts ar laktoze monohidrāts un mannīts.
ietekme
Izosorbīda dinitrātam (ATC C01DA08) ir vazodilatējošas un antianginālas īpašības. Ietekme ir saistīta ar Slāpekļa oksīds (NO), kas atslābina gludos muskuļus. NO stimulē guanilāta ciklāzi un palielina intracelulāro koncentrācija guanozīna monofosfāta (cGMP). Izosorbīda dinitrāts ir aktīvs gan vēnās, gan artērijās un cita starpā ir šāds:
- Priekšslodzes samazinājums, samazinājums asinis atgriezties pie sirds.
- Samazinājums skābeklis patēriņš sirds muskulis.
- Aortas spiediena un perifērās pretestības samazināšana (pēc slodzes samazināšanās).
Izosorbīda dinitrāta pusperiods ir īss - no 30 līdz 40 minūtēm. Tomēr tam ir aktīvi metabolīti ar ilgāku pussabrukšanas periodu līdz 5 stundām ( izosorbīda mononitrāts).
Indikācijas
Profilaksei un ārstēšanai stenokardija pectoris lēkmes, ilgstoša koronārā ārstēšana artērija slimība. Citas norādes:
- Miokarda infarkta pēcapstrāde.
- Arteriālā plaušu hipertensija
- Hroniskas ārstēšanas sirds neveiksme kombinācijā ar sirds glikozīdi un / vai diurētiskie līdzekļi.
- Svaigs miokarda infarkts ar kreiso sirds mazspēja.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Pieteikums ir atkarīgs no sagatavošanās. The narkotikas, kas paredzēti norīšanai, parasti ievada vienu vai divas reizes dienā. Izosorbīda dinitrāts ir atzīmēts vielmaiņa pirmajā reizē un tāpēc krampju ārstēšanai lieto arī sublingvāli (bukāli). The darbības sākums tiek sasniegts ātrāk, ja uzsūcas iekšķīgi gļotādas. Šim nolūkam, no vienas puses, ir pieejams aerosols un dziļideva, neatbrīvota tablete, no otras puses. Nepārtraukta ārstēšana var attīstīties tolerance. Ja tiek lietotas vairākas devas, jāievēro vismaz 8 stundu pārtraukums bez terapijas dienā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Akūta asinsrites mazspēja, kardiogēns šoks
- Hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija
- Sašaurinošs perikardīts
- Sirds tamponāde
- Izteikta hipotensija, smaga hipovolēmija, smaga anēmija.
- Kombinācija ar fosfodiesterāzes-5 inhibitori piemēram, sildenafils, tadalafils un vardenafilu.
- Kombinācija ar riociguātu
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Antihipertensīvie līdzekļi var pastiprināt izosorbīda dinitrāta antihipertensīvo iedarbību. Tas attiecas arī uz fosfodiesterāzes-5 inhibitori un riociguat (kontrindicēts). Citas narkotikas mijiedarbība ir aprakstīti ar dihidroergotamīns un sapropterīns.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes ("Nitrātu galvassāpes"), reibonis, miegainība, vājums, ātra sirdsdarbība un zems asinsspiediens. Šīs blakusparādības lielā mērā ir saistītas ar vazodilatāciju, ko izraisa izosorbīda dinitrāts.
