Kā darbojas atorvastatīns
Atorvastatīns ir statīnu pārstāvis – aktīvo vielu grupa, kas var pazemināt augstu holesterīna līmeni.
Holesterīns ir vitāli svarīga viela, kas organismam cita starpā nepieciešama, lai veidotu šūnu membrānas un veidotu hormonus un žultsskābes (tauku sagremošanai). Apmēram divas trešdaļas no nepieciešamā holesterīna daudzuma organisms pats ražo aknās. Atlikušo trešdaļu iegūst no pārtikas.
Lai pazeminātu augstu holesterīna līmeni, no vienas puses, ar medikamentiem ir iespējams samazināt paša organisma produkciju un, no otras puses, mainīt nelabvēlīgus ēšanas paradumus.
Atorvastatīns samazina holesterīna veidošanos organismā: tas ir sarežģīts process, kas ietver vairākus posmus. Viens svarīgs un ātrumu noteicošs solis ir atkarīgs no konkrēta enzīma, ko sauc par HMG-CoA reduktāzi. Šo enzīmu inhibē statīni, piemēram, atorvastatīns. Tas samazina tā ražošanu un pazemina holesterīna līmeni asinīs.
Tas galvenokārt ietekmē “sliktā” ZBL holesterīna (ZBL = zema blīvuma lipoproteīns) līmeni asinīs, kas var izraisīt arteriosklerozi. No otras puses, “labā” (asinsvadus aizsargājošā) ABL holesterīna (ABL = augsta blīvuma lipoproteīna) līmenis asinīs dažkārt pat palielinās.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas (perorālas lietošanas) atorvastatīns ātri uzsūcas organismā. Atšķirībā no citiem statīniem, tam vispirms nav jāpārvērš aktīvajā formā aknās, bet tas var stāties spēkā nekavējoties.
Maksimālais efekts tiek sasniegts aptuveni vienu līdz divas stundas pēc norīšanas. Tā kā organisms holesterīnu visintensīvāk veido nakts laikā, atorvastatīnu parasti lieto vakarā.
Tā kā tā iedarbība ir ilgstoša, pietiek ar vienreizēju lietošanu dienā. Atorvastatīns, kas tiek metabolizēts aknās, galvenokārt izdalās ar izkārnījumiem.
Kad lieto atorvastatīnu?
Atorvastatīnu galvenokārt lieto, lai ārstētu paaugstinātu holesterīna līmeni asinīs (hiperholesterinēmiju). Parasti holesterīna līmeni pazeminošas zāles, piemēram, atorvastatīns, tiek parakstītas tikai tad, ja ar zālēm nesaistīti pasākumi holesterīna līmeņa pazemināšanai (veselīgs uzturs, vingrinājumi un svara zudums) ir bijuši nesekmīgi.
Atorvastatīns ir apstiprināts arī sirds un asinsvadu komplikāciju profilaksei pacientiem ar koronāro sirds slimību (KSS) vai paaugstinātu sirds un asinsvadu slimību risku (piemēram, diabēta pacientiem). Šis lietojums nav atkarīgs no holesterīna līmeņa.
Kā lietot atorvastatīnu
Atorvastatīnu parasti lieto kā tableti vienu reizi dienā vakarā. Devu individuāli nosaka ārstējošais ārsts, bet parasti tā ir no desmit līdz astoņdesmit miligramiem.
Regulāra uzņemšana ir svarīga, lai ārstēšana būtu veiksmīga, jo holesterīna līmenis asinīs parasti mainās vairāku nedēļu laikā. Pacienti “nepamana” tieši holesterīna līmeni pazeminošo zāļu iedarbību, lai gan to var izmērīt asinīs un tas izpaužas kā samazināts sirdslēkmes un insultu biežums.
Nepārtrauciet atorvastatīna lietošanu viena pati tikai tāpēc, ka pamanāt, ka "nekāda iedarbība".
Ja nepieciešams, atorvastatīnu var kombinēt ar citām zālēm, piemēram, kolestiramīnu vai ezetimibu (abas arī pazemina holesterīna līmeni).
Kādas ir atorvastatīna blakusparādības?
Atorvastatīna terapijas biežas blakusparādības (t.i., vienam līdz desmit no simts pacientiem) ir
- galvassāpes
- Kuņģa-zarnu trakta traucējumi (piemēram, aizcietējums, meteorisms, slikta dūša, caureja)
- Izmainītas aknu enzīmu vērtības
- muskuļu sāpes
Pastāstiet savam ārstam, ja atorvastatīna terapijas laikā jūtat muskuļu sāpes un diskomfortu.
Kas jāpatur prātā, lietojot atorvastatīnu?
Kontrindikācijas
Atorvastatīnu nedrīkst lietot, ja:
- smaga aknu disfunkcija
- vienlaicīga ārstēšana ar noteiktām zālēm hepatīta C terapijai (glekaprevirs un pibrentasvīrs)
Mijiedarbība
Tā kā atorvastatīnu šķeļ citohroms 3A4 (CYP3A4), cita starpā, šī enzīma inhibitori palielina tā līmeni un tādējādi palielina atorvastatīna blakusparādības. Tādēļ šādus CYP3A4 inhibitorus nedrīkst kombinēt ar atorvastatīnu:
- noteiktas antibiotikas: eritromicīns, klaritromicīns, fuzidīnskābe
- HIV proteāzes inhibitori (piemēram, indinavīrs, ritonavīrs, nelfinavīrs)
- daži pretsēnīšu līdzekļi: ketokonazols, itrakonazols, vorikonazols
- noteiktas sirds zāles: verapamils, amiodarons
Citas zāles, kuras nedrīkst kombinēt ar holesterīna līmeni pazeminošām zālēm iespējamās atorvastatīna blakusparādību palielināšanās dēļ
- Gemfibrozils (lipīdu līmeni pazeminošs medikaments no fibrātu grupas)
Atorvastatīna terapijas laikā jāizvairās arī no greipfrūtu (sulas, augļiem) – arī CYP3A4 inhibitoru – lietošanas. Tikai viena glāze greipfrūtu sulas no rīta izraisa atorvastatīna līmeni, kas nākamajā naktī ir divreiz augstāks nekā parasti. Tas var izraisīt neparedzētas blakusparādības.
Vecuma ierobežojums
Bērnu un pusaudžu ārstēšana tiek veikta tikai īpašos gadījumos un ir pakļauta noteiktiem ierobežojumiem, kas jāprecizē ārstam. Principā atorvastatīns ir apstiprināts hiperholesterinēmijas ārstēšanai no desmit gadu vecuma.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtnieces un mātes, kas baro bērnu ar krūti, nedrīkst lietot atorvastatīnu. Ja lietošana zīdīšanas laikā ir absolūti nepieciešama, pirms atorvastatīna terapijas uzsākšanas zīdīšana jāpārtrauc.
Kā iegūt zāles ar atorvastatīnu
Atorvastatīns ir pieejams pēc receptes Vācijā, Austrijā un Šveicē, un to var iegādāties aptiekās, uzrādot ārsta recepti.
Cik ilgi Atorvastatīns ir zināms?
Pēc tam, kad 1950. gadu sākumā tika noskaidrota holesterīna biosintēze, ātri kļuva skaidrs, ka efektīvas zāles pret augstu holesterīna līmeni var ražot, inhibējot svarīgus galvenos enzīmus.
Pirmais enzīma HMG-CoA reduktāzes inhibitors mevastatīns tika izolēts no sēnītes Japānā 1976. gadā. Tomēr tas nekad netika nodots tirgū.
1979. gadā zinātnieki izdalīja lovastatīnu no sēnes. Izmeklēšanas laikā tika izstrādāti arī sintētiski modificēti lovastatīna varianti, kuros savienojums MK-733 (vēlāk simvastatīns) izrādījās terapeitiski efektīvāks par sākotnējo vielu.
Kopš patenta termiņa beigām 2011. gadā ir izstrādāti neskaitāmi ģenēriskie medikamenti, kā rezultātā atorvastatīna cena ir strauji kritusies.
