Izvēlne
Riociguat ir komerciāli pieejams plēves veidā tabletes (Adempas). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2013. gadā. Riociguat ir pirmā aktīvā sastāvdaļa no šīs grupas narkotikas.
Struktūra un īpašības
Riociguat (C20H19FN8O2Mr = 422.4 g/mol) pastāv kā balta līdz dzeltena, kristāliska, nehigroskopiska viela, kas slikti šķīst ūdens.
ietekme
Riociguatam (ATC C01DX) ir vazodilatējošas, antihipertensīvas un antiproliferatīvas īpašības. Tas uzlabo Slāpekļa oksīds (NO) saistās ar šķīstošo guanilāta ciklāzi (sGC) un papildus stimulē guanilāta ciklazi tieši, neatkarīgi no NO. Tas palielina cGMP veidošanos asinsvadu gludajos muskuļos.
Indikācijas
- Hroniska plaušu trombembolija hipertonija (CTEPH).
- Plaušu artērija hipertonija (PAH, ne visās valstīs).
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. The tabletes lieto trīs reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. The deva tiek lēnām palielināts ik pēc divām nedēļām un pielāgots individuāli.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Grūtniecība un zīdīšana
- Kombinācija ar dažām citām zālēm
Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Riociguātu metabolizē CYP450 izoenzīmi (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2), un tas ir substrāts P-glikoproteīns un Bcrp. Atbilstoša farmakokinētiskā zāle-zāle mijiedarbība ir iespējamas. Vienlaicīgi pārvalde nitrāti, NAV donori, fosfodiesterāzes-5 inhibitori, un nespecifiski fosfodiesterāzes inhibitori ir kontrindicēti, jo tie pastiprina iedarbību un nelabvēlīgu ietekmi no riociguāta.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, reibonis, dispepsija, perifēra tūska, zems asinsspiediens, un nelabums. Riociguats var palielināt asiņošanas risku.
