Fentanils to 1960. gadā izstrādāja Pols Jansens un tas bija pirmais anilinopiperidīns tajā laikā. Dažas molekulārās formulas modifikācijas kopš tā laika ir ļāvušas izstrādāt dažus atvasinājumus fentanilu kas ir vairāk kontrolējami.
Kas ir fentanils?
Fentanils tiek izmantots anestēzija kā pretsāpju līdzeklis un hronisku slimību ārstēšanā sāpes. Fentanils ir sintētisks opiods, ko lieto anestēzija kā spēcīgu pretsāpju līdzekli un terapija hroniskas sāpes kā transdermāla terapeitiska sistēma. Tas darbojas kā tā sauktais agonists. Vācijā, kā arī Šveicē fentanils ietilpst Narkotikas Tēlot; Austrijā tas ietilpst narkotika Vielu likums.
Farmakoloģiskā iedarbība
Fentanilam galvenokārt ir pretsāpju līdzeklis (spēcīgi pretsāpju līdzeklis) un nomierinošs (nomierinošas) iedarbības. Šajā ziņā tas ir 120 reizes spēcīgāks nekā morfīns, kā rezultātā tiek panākta lielāka efektivitāte un īsāks darbības ilgums. Piemēram, fentanils stājas spēkā tikai pēc divām līdz piecām minūtēm, ievadot to intravenozi, un tā sauktais pusperiods ir apmēram trīs līdz divpadsmit stundas. The deva efektīvai ārstēšanai ir 0.01 mg uz kilogramu ķermeņa svara, deva kas noved pie nāves, ir 3.1 mg uz kilogramu ķermeņa svara, pēdējais skaitlis attiecas uz žurkām. Tāpēc pat mazākas devas var vadīt līdz nāvei cilvēkiem elpošanas ceļu dēļ depresija. Tomēr blakusparādības parasti var salīdzināt ar morfīns. Fentanils labi izšķīst taukos, un tāpēc to var labi sadalīt taukaudi. Tas galvenokārt tiek metabolizēts aknas, mazāk nekā desmit procenti izdalās nemainīti ar nierēm. Atkarībā no pacienta stāvoklis un deva ievadīts, fentanils var pasliktināt spēju uztvert, ir a nomierinošs izraisīt apziņas apduļķošanos vai izraisīt miegam līdzīgu stāvokli. Pēdējais punkts ir iemesls tā izmantošanai anestēzija. Fentanilu, ko galvenokārt lieto kā pretsāpju līdzekli operācijas laikā kopā ar miega tabletēm, pēc izvēles var izmantot kā muskuļu relaksantu. Tā kā fentanilu ir grūti uzglabāt un izdalīt taukaudi kontrolētā veidā, pateicoties lipofilajam raksturam, vielas remifentanils, alfentanils or sufentanils bieži izmanto kā alternatīvas. Fentanilam ir a nomierinošs efekts; šo efektu var palielināt citi nomierinoši līdzekļi kā arī alkohols vai samazināts, lietojot citus opiodus. Var rasties nopietni asinsrites un elpošanas traucējumi kopā ar tā saukto monoamiooksidāzes inhibitoru lietošanu, tāpēc starp katru lietošanu jābūt vismaz 14 dienu periodam. Kad sāpes tiek izmantoti plāksteri, tie var mijiedarboties arī ar tādiem preparātiem kā omeprazols, furosemīdu or glibenklamīds. Mijiedarbība var rasties arī ar preparātiem, kas satur Asinszāli. Smēķētājiem var būt nepieciešams pielāgot fentanila devu. Ja fentanilu saturošas zāles lieto kopā ar serotonīnerģiskām zālēm, tas ir bīstami serotonīna var rasties sindroms, kura simptomi var būt asinis spiediena krīzes, halucinācijas, vai pat koma.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Fentanilu kā fentanila dihidrogēnūdeņraža citrātu lieto trīs formās: kā transdermālu terapeitisko sistēmu, kā intravenozu pārvalde anestēzijā un ārkārtas medicīnaun kā perorālu transmukozālu terapeitisko sistēmu (kā pastilu izrāviena sāpes). Par izrāviena sāpes, Nycomed's Instanyl, pirmais apstiprinātais fentanils deguna aerosols ES mērogā ir apstiprināts kopš 1. gada 2009. septembra. Šīs zāles ir piemērotas ārstēšanai izrāviena sāpes pieaugušiem pacientiem, kuri jau saņem pamata opioīdus terapija pret hroniskām audzēja sāpēm. Fentanilam ir spēcīgs pretsāpju efekts, tāpēc to galvenokārt lieto perioperatīvi (pirms operācijas) vai pat pēc operācijas. Smagos gadījumos hroniskas sāpes in vēzis pacientiem, to lieto a āda plāksteris kā pretsāpju līdzeklis; to var izmantot arī pretsāpju līdzekļos hroniskas sāpes kas nav saistīts ar audzēju. Ārkārtas ārstiem ir atļauts lietot fentanilu akūtas sāpes ātrās palīdzības dienestā.
Riski un blakusparādības
Fentanila blakusparādība var būt elpošanas traucējumi un pat elpošanas traucējumi depresija. Turklāt palēninājās tādas blakusparādības kā krampji vai stīvie muskuļi sirds aktivitāte, eiforija vai trauksme, saspiesti skolēni, vemšana, nelabums un aizcietējums ir iespējami. Ja tiek veikta ātra injekcija, retos gadījumos tā var izraisīt arī īsu klepus burvību.
