Vandetanibs

Izvēlne

Vandetanibs ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Caprelsa). To apstiprināja ES 2011. gadā. Daudzās valstīs tā tika reģistrēta 2012. gada maijā.

Struktūra un īpašības

Vandetanibs (C.22H24BrFN4O2Mr = 475.4 g / mol) ir hinazolinamīna un piperidīna atvasinājums, kas praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Vandetanibs (ATC L01XE12) ir tirozīna kināzes inhibitors, kam piemīt pretaudzēju, antiproliferatīvas un antiangiogēnas īpašības. Inhibētās kināzes ietver VEGFR, EGFR un RET.

Indikācijas

Ārstēšanai pacientiem ar nerezecējamu, ātri progresējošu un simptomātisku metastātisku medulāru vairogdziedzera karcinomu.

Deva

Saskaņā ar SPC. Vandetanibu lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm un vienmēr tajā pašā dienas laikā. Tam ir ilgs pusperiods - 19 dienas. Ārstēšanas laikā āda jāsargā no saules, jo vandetanibam piemīt fotosensibilizējošas īpašības.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Iedzimts garā QT sindroms
  • Smaga nieru mazspēja
  • Zīdīšana

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Vandetanibs ir CYP3A4 substrāts un viegls CYP450 induktors, kā arī OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 un OCT2 inhibitors. CYP3A4 induktori, piemēram, rifampicīns var samazināt biopieejamība attiecīgā apjomā. Vandetanibs pagarina QT intervālu, un to nedrīkst lietot kopā ar citiem narkotikas kas arī pagarina QT intervālu.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver izsitumus, āda reakcijas, fotosensitivitāte, gremošanas traucējumi, piemēram, caureja un vemšana, nogurums, vājums, nespēks, svara zudums, hipertonija, galvassāpes, bezmiegs, QT intervāla pagarināšanās, samazināta ēstgriba un hipokalciēmija.