Izvēlne
Tolperizons ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Mydocalm, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1966. gada.
Struktūra un īpašības
Tolperizons (C.16H23NĒ, Mr = 245.36 g / mol) ir kirāls un atrodas narkotikas kā racemāts un tolperizona hidrohlorīds. Tas ir piperidīna atvasinājums un propiofenons. Tolperizonam ir strukturālas līdzības ar lidokaīns un tamlīdzīgi darbības mehānisms uz vietējais anestēzijas līdzeklis.
ietekme
Tolperizonam (ATC M03BX04) ir centrālās muskuļus relaksējošas īpašības uz šķērssvītrotajiem skeleta muskuļiem. Tas samazina perifēro muskuļu tonusu smadzeņu stumbra. iespējams, ka molekulārie narkotiku mērķi nātrijs un kalcijs kanālus. Atšķirībā no citiem muskuļu relaksanti piemēram, tizanidīns (Sirdalud, generics), tolperizons nav nomācošs, tāpēc tas neizraisa nogurums kā nelabvēlīgu ietekmi. Tolperizona pusperiods ir īss - 1.5 līdz 2.5 stundas. Daudzās valstīs un dažās Eiropas valstīs zāles lieto salīdzinoši bieži un plaši. Tomēr Eiropas Zāļu aģentūra (EMA) 2012. gadā secināja, ka, lai gan ieguvumi ir lielāki par risku, tolperizons jālieto tikai pēctrieka spasticitāte. 1960. un 1970. gados veiktie pētījumi pilnībā neatbilst mūsdienu prasībām.
Indikācijas
Eiropas Zāļu aģentūras ieteikums:
- Simptomātiska ārstēšana pēctrieka spasticitāte pieaugušajiem.
Daudzās valstīs šādas norādes joprojām ir spēkā:
- Muskuļu spazmas sāpīgās skeleta muskuļu slimībās, īpaši mugurkaula un savienojumi netālu no bagāžnieka.
- Var izmantot, lai palielinātu skeleta muskuļu tonusu neiroloģisku traucējumu gadījumā, piemēram, piramīdas trakta bojājumos.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Pieaugušie parasti lieto 150 mg trīs reizes dienā. Maksimums katru dienu deva ir 600 mg. Deva dažās pacientu grupās ir nepieciešami pielāgojumi.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Myasthenia gravis
- Zīdīšana
Pacienti jāinformē, ka ārstēšanas laikā ar smagu gaitu var rasties paaugstinātas jutības reakcijas. Kad tie rodas, terapija jāpārtrauc. Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu lietošanas instrukcijā.
Mijiedarbība
Tolperizonu galvenokārt metabolizē CYP2D6, mazākā mērā - citi CYP izozīmi. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējams.
Nevēlamās blakusparādības
Reizēm iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietver reiboni, zudumu līdzsvarot, trīce, parestēzijas, sirdsklauves, hipotensija, sausa mute, nelabums, caureja, vemšana, sāpes vēderā, meteorisms, svīšana, nātrene un āda pietvīkums. Retos gadījumos ir iespējamas smagas paaugstinātas jutības reakcijas. Šīs reakcijas var rasties pēkšņi pat pēc gadiem ilgas zāļu lietošanas.
