Teofilīns ir viena no vissvarīgākajām aktīvajām vielām elpošanas ceļu slimību ārstēšanā. To īpaši lieto bronhiālā astma.
Kas ir teofilīns?
Teofilīns ir viens no svarīgākajiem līdzekļiem, ko lieto elpošanas ceļu slimību ārstēšanā. To īpaši lieto, ārstējot bronhiālā astma. Teofilīns, zāles, nāk no purīna alkaloīdu grupas un tiek iegūtas no ksantīna. Teofilīna nosaukums meklējams tējas lapās. 1888. gadā vācu ārstam Albrehtam Koselam (1853–1927) izdevās izolēt nelielu daudzumu vielas no tējas lapām. Turklāt teofilīns ir atrodams kafija pupiņas, guarānas un kola rieksti, kaut arī nelielos daudzumos. Cilvēka metabolismā teofilīns darbojas kā organisma sadalīšanās produkts kofeīns. Ap 1895. gadu vācu ķīmiķim Emilam Fišeram (1852-1919) izdevās sintētiski ražot teofilīnu, sākot no 1,3-dimetilurīnskābes. Trauba sintēze, ko 1866. gadā aprakstīja ķīmiķis Vilhelms Traube (1942-1900), atspoguļo ķīmiskās sintēzes procesu, kas tiek izmantots arī mūsdienās. Teofilīnu sākotnēji terapeitiski izmantoja kā diurētisku līdzekli. Kopš 1921. gada aktīvā viela tika ieviesta arī stenokardija pectoris. Kopš 1922. gada teofilīns ir neatņemama ārstēšanas sastāvdaļa bronhiālā astma. Sākot ar pagājušā gadsimta 1970. gadiem, tirgū ienāca arī teofilīna preparāti, kas aktīvo vielu atbrīvo ar kavēšanos, ļaujot nodrošināt ilgtermiņa terapija forums astma pacientiem. Tomēr teofilīns vēlāk zaudēja nozīmi betasimpatomimētiskie līdzekļi un glikokortikoīdi. Dabā teofilīns vienmēr notiek kopā ar citu purīnu alkaloīdi. Tie ietver galvenokārt kofeīns kā arī teobromīns. Teofilīna saturs ir visaugstākais guarānas, pie 0.25 procentiem.
Farmaceitiskā iedarbība
Teofilīns pieder ksantīna atvasinājumiem un tam ir atšķirīga iedarbība. Piemēram, zāles nomāc neiromeditors Nometne Tas, savukārt, rada atpūta bronhu gludajiem muskuļiem un nodrošina vieglāku elpošana. Tajā pašā laikā palielinās blakstiņu aktivitāte, kā rezultātā palielinās gļotu klīrenss. Svarīga ir arī kurjera vielas inhibīcija adenozīns bronhu muskuļos. Tādā veidā bronhu caurules var paplašināties un kļūt vaļīgas. Vēl viens efekts ir adenozīns iekš smadzenes. Tāpēc, ka adenozīns ir atbildīgs arī par miega regulēšanu, teofilīna lietošana rada risku, ka miega problēmas to noslāpēs. Turklāt teofilīns bremzē histamīna. neiromeditors histamīna cilvēka organismā arvien vairāk izdalās alerģiju un infekciju kontekstā. Histamīns mediē iekaisuma reakcijas un izraisa bronhu muskuļu sašaurināšanos. Bloķējot šo kurjera vielu, hronisku iekaisuma simptomi bronhīts vai bronhu astma ir novājināti. Tomēr teofilīna pretiekaisuma īpašības ir vājākas nekā glikokortikoīdi. Pēc iekšķīgas lietošanas pārvalde teofilīna, absorbcija narkotiku notiek caur asinis zarnās. Zāļu noārdīšanās notiek aknas, kamēr noārdīšanās produkti no organisma iziet caur nierēm.
Medicīniska lietošana un lietošana
Lietošanai teofilīnu galvenokārt lieto vidēji smagas un smagas pakāpes ārstēšanai astma. Šajā kontekstā zāles bieži tiek kombinētas ar glikokortikoīdi kā arī beta-2-adrenoreceptoru agonisti. Teofilīns ir piemērots gan astmas lēkmju profilaksei, gan ārstēšanai. Citas indikācijas ir hroniskas bronhīts un hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS). Turklāt zāles var lietot emfizēmas (plaušu pārinflācijas) un hroniskas slimības gadījumā pneimonija. Svarīga loma teofilīna lietošanā ir pareiza zāļu deva. No tā ir atkarīga optimālā zāļu iedarbība. Šī iemesla dēļ zāles parasti lieto kā kapsulas vai ilgstoša atbrīvošana tabletes, kas nodrošina aktīvās vielas nepārtrauktu izdalīšanos. Tādā veidā pacientam vienmēr ir nemainīgs teofilīna daudzums asinis. Dienas deva katram pacientam atšķiras. Tā kā teofilīnu izraksta pēc receptes, to var iegādāties aptiekās tikai pēc ārsta receptes.
Riski un blakusparādības
Teofilīna lietošanas rezultātā ir iespējamas arī nevēlamas blakusparādības. Vairumā gadījumu ir paātrināta sirdsdarbība, sirdsklauves, miega problēmas, iekšējs nemiers, ekstremitāšu trīce, galvassāpes un zemas asinis spiediens. Dažreiz krampjveida bronhu caurules, drudzisnātrene, āda reakcijas vai asins samazināšanās trombocīti ir arī iespēju diapazonā. Turklāt var izraisīt pārāk lielu teofilīna devu veselība problēmas. Tas kļūst pamanāms, strauji samazinoties asinsspiediens, krampji, piemēram epilepsija, smagas kuņģa-zarnu trakta sūdzības, ko papildina asiņošana, sirds aritmijas un muskuļu bojājumi. Tā kā teofilīnam ir negatīva ietekme uz spēju reaģēt, jāizvairās no dalības ceļu satiksmē. Teofilīnu nedrīkst lietot vispār, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret zālēm vai viņam ir akūta slimība sirds aritmija. Tas pats attiecas uz neseno sirds uzbrukums. Ja pacients cieš no nestabilas stenokardija, smaga hipertonija, slimības sirds muskuļi, hipertiroīdisms, porfīrija, kuņģa vai zarnu čūlas, epilepsija, nieru vai aknu disfunkcija, ārstējošajam ārstam rūpīgi jāizvērtē riski un ieguvumi. Mijiedarbība var rasties, jo teofilīnu lieto kopā ar citām zālēm. Tas jo īpaši attiecas uz kontracepcijas tabletēm beta-2-simpatomimētiskie līdzekļi, H2 receptoru blokatori ranitidīns un cimetidīns, vermifuge tiabendazols, kalcijs kanālu bloķētāji, piemēram, diltiazems un verapamila, makrolīds antibiotikas piemēram, eritromicīns, tad podagra zāles allopurinolsun beta blokatori propranolols un interferons, jo tiem ir pastiprinoša ietekme uz teofilīnu. Turpretī vājinoša iedarbība rodas, lietojot barbiturāti, pretepilepsijas zāles, tad podagra zāles sulfīnpirazons, tad antibiotika rifampicīns, un Asinszāli.
