Tenofoviralafenamīds

Izvēlne

dažādi narkotikas kas satur tenofoviralafenamīdu, ir tirgū visā pasaulē. Daudzās valstīs tenofoviralafenamīds pirmo reizi tika apstiprināts 2016. gadā (Amerikas Savienotās Valstis: 2015).

• Biktarvijs: biktegravīrs, emtricitabīnsun tenofoviralafenamīds (HIV).
• Dženvoja: elvitegravīrs, kobicistat, emtricitabīnsun tenofoviralafenamīds (HIV).
• Dekovijs: emtricitabīns un tenofoviralafenamīds (HIV).
• Odefsija: emtricitabīns, rilpivirīns un tenofoviralafenamīds (HIV).
• Simtuza: darunavīrs + kobicistat + emtricitabīns + tenofoviralafenamīds.
• Vemlidy: tenofoviralafenamīds (hepatīts B).

Vemlidy hroniskām hepatīts B terapija pirmo reizi tika apstiprināta 2016. gadā (Šveice: 2017).

Struktūra un īpašības

Tenofoviralafenamīds (C.₂₃H₃₁O₇N₆P, M._r = 534.5 g / mol) ir an alanīns atvasinājums un fosfonamidāta priekšzāles tenofovirs. Tas pastāv kā fumarāta sāls, un lizosomāls to intracelulāri hidrolizē karboksipeptidāze katepsīns A līdz tenofovirs. Atšķirībā no tenofovirdisoproksila (TDF), tenofoviralafenamīds (TAF) plazmā ir stabilāks. Tas palielina selektivitāti mērķa šūnām, palielina intracelulāro koncentrāciju, palielina efektivitāti un samazinās nelabvēlīgu ietekmi (nieres, kauli).

ietekme

Tenofovirs (ATC J05AF07) piemīt pretvīrusu īpašības pret HIV un HBV. Ietekme ir saistīta ar vīrusa enzīma reversās transkriptāzes inhibīciju, kas vīrusa RNS pārraksta DNS un ir svarīga vīrusa replikācijā. Aktivētais aģents tiek iekļauts DNS un noved pie ķēdes pārtraukšanas.

Indikācijas

• HIV-1 infekcijas ārstēšanai (kombinēta terapija).
• Hronisku slimību ārstēšanai hepatīts B.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The narkotikas tiek ievadīti perorāli. TAF tiek ievadīts zemākā līmenī deva nekā TDF.

Mijiedarbība

Tenofoviralafenamīds ir P-glikoproteīns un vājš CYP3A4 inhibitors. Tas iziet nieru kanāliņu sekrēciju, izmantojot OAT1, OAT3 un MRP4.

Nevēlamās blakusparādības

Tenofovirs reti var izraisīt nieru bojājumus, ieskaitot nefrītu, nieru mazspēju un nieru mazspēja. Kaulu samazināšanās Blīvums un, reti, osteonekroze ir arī iespējams. Tenofoviralafenamīds tika izstrādāts ar mērķi palielināt tenofovira panesamību un uzlabot tā efektivitāti.