Rilpivirīns

Izvēlne

Kopš 2011. gada rilpivirīns ir komerciāli pieejams ES un Amerikas Savienotajās Valstīs tablešu veidā (Edurant, kombinētie produkti). Daudzās valstīs rilpivirīns tika apstiprināts 2013. gada februārī.

Struktūra un īpašības

Rilpivirīns (C.22H18N6Mr = 366.4 g / mol) ir ne nukleozīdu struktūra. Tas ir diarilpirimidīns un ir sastopams narkotikas kā rilpivirīna hidrohlorīds, balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Rilpivirīnam (ATC J05AG05) ir pretvīrusu īpašības pret HIV-1, un iedarbība balstās uz reversās transkriptāzes inhibīciju. Aģents tika izstrādāts kā alternatīva efavirenzs.

Indikācijas

HIV-1 infekcijas ārstēšanai (kombinēta pretretrovīrusu terapija).

Deva

Saskaņā ar SPC. Parastais deva ir 25 mg. Rilpivirīnu lieto vienu reizi dienā ēdienreizes laikā. Administrācija ar ēdienreizēm ir nepieciešams, jo biopieejamība ir samazināts par aptuveni 40% gavēšana valsts.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Kombinācija ar noteiktām zālēm (skatīt zemāk)

Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Rilpivirīnu metabolizē CYP3A. Kombinācija ar CYP induktoriem karbamazepīns, okskarbazepīns, fenobarbitāls, fenitoīns, rifabutīns, rifampīns, rifapentīns un Asinszāli ir kontrindicēts, jo šie līdzekļi var samazināt rilpivirīna koncentrāciju plazmā. Arī kontrindicēts ir vienlaicīgs pārvalde of protonu sūkņa inhibitori jo tie izraisa kuņģa pH palielināšanos un vairākas devas deksametazons. Turklāt kombinācija ar narkotikas jāizvairās no QT intervāla pagarināšanas un sirds aritmijas izraisīšanas.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert depresija, bezmiegs, galvassāpes, un āda izsitumi. Rilpivirīns var pagarināt QT intervālu.